[发明专利]二氢麦角酸酯的制备方法无效
| 申请号: | 86106728.2 | 申请日: | 1986-09-30 |
| 公开(公告)号: | CN1013493B | 公开(公告)日: | 1991-08-14 |
| 发明(设计)人: | 威廉·李·加布雷赫特;吉福德·珀内尔·马宋尼;卡罗尔·约翰·帕利;凯思林·罗斯·惠顿;马林·洛伊斯·科恩;雷·沃德·富勒 | 申请(专利权)人: | 伊莱利利公司 |
| 主分类号: | C07D471/02 | 分类号: | C07D471/02;A61K31/445;//;22100;20900) |
| 代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 马崇德 |
| 地址: | 美国印第安纳州*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | 用作5HT2受体对抗剂的1-取代-6-C1-C4直链烷基(或烯丙基)麦角灵-8β-羧酸的各类酯化合物及其制备方法。 | ||
| 搜索关键词: | 麦角 制备 方法 | ||
【主权项】:
1、一种制备结构式(Ⅲ)的化合物或其药物上可接受的盐类的方法,其中R为伯或仲的具有1-8碳原子的烷基、具有2-4碳原子的链烯基-CH2,具有3-8碳原子的环烷基或具有3-6碳原子的环烷基取代的具有1-5碳原子的伯或仲烷基,R中碳原子的总数不超过8;R1为烯丙基、H或具有1-4碳原子的直链烷基,而R2是C1-C3烷氧基-C5-C7环烷基;C3-C7酮烷基;或C5-C7环烷基或酮取代的C5-C7环烷基;或4-羟基环己基;该方法包括:A)将结构式(Ⅴ)的化合物的8-羧酸官能团进行酯化,其中R和R1如权利要求1所定义;或B)将一个结构式(Ⅵ)的化合物进行氧化,其中R5为一个具有3-6个碳原子的羟烷基团(,其中R9为氢,甲基,或乙基,而R12为一个含一个仲羟基的具有2-5个碳原子的烷基团);C)对结构式(Ⅲ)的化合物烷基化:其中R和R1中仅一个为氢,或D)对结构式(Ⅷ)的化合物氢化:
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