[发明专利]7β-[2-(2-氨基-4-噻唑基)链烯酰氨基]-3-头孢烯-4-羧酸酯的制备方法

摘要

下式所示的口服抗菌素，7β-[(Z)-2-(2-氨基噻唑基-4-基)-2-链烯酰氨基)-3-头孢烯-4-羧酸药物学上合理的酯的制备方法。该方法包括(1)酰胶化反应；或(2)酯化反应；或(3)氨保护基。所说结构式为(式中R、R1、R2、R3和X的定义详见说明书)。

主权项

1、一种制备下式所代表的7β-[2-(2-氨基-4-噻唑基)链烯酰氨基]-3-头孢烯-4-羧酸酯的方法：式中R是氨基、叔丁氧羰基氨基、苄氧羰基氨基、甲酰氨基、氯代乙酰氨基或对-硝基苯亚甲氨基，R1是甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基、叔丁基、环丙基甲基或甲氧基甲基，R2是氢、氯、甲氧基甲基、丙氧基甲基、异丙氧甲基、丙烯氧甲基、氯代乙氧基甲基或氨基甲酰氧甲基。R3是1-乙酰氧甲基、乙酰氧乙基、新戊酰氧甲基、新戊酰氧乙基、环己基乙酰氧乙基、乙氧基羰基氧乙基或4-甲基-2-氧-1，3-二氧戊环基-5-甲基，和X是硫或硫酰基，本方法通过酰胺化制备上述化合物，其特征在于将下式所示的有保护基或无保护基的(Z)-2-(2-氨基-噻唑-4)-2-链烯酸或其活性衍生物与下式所示的7β-氨基-3-头孢烯-4-羧酸酯或活性衍生物互相反应，以上二式中R、R1、R2、R3和X的定义同上。