[发明专利]N-吲哚基乙基-磺酰胺类的制备方法

摘要

新的N-吲哚乙基磺酰胺类和它们的盐可用吲哚乙基胺等和磺酸的卤代物反应，随后烷基化来制备，如合适，再水解和成盐。这些N-吲哚乙基磺酰胺类可用作药物的活性组分。

主权项

1、式(Ⅰ)的N-吲哚乙基磺酰胺类和其盐的制备方法，其中R1是氢、卤素、C1-C4烷基或下式基团-OR9其中，R9是氢、C1-C4烷基或苄基，R2是氢或直链或支链的C1-C4烷基，R3是苯基，可以取代有相同或不同的卤素、三氟甲基、直链或支链的C1-C4烷基或烷氧基、羟基、羧乙烯基、苯基、苯氧基或氨基，或是萘基、噻吩基、吡啶基、喹啉基、苯并噻二唑基或1-甲基-吲哚-2-酮-5-基，R4是氢，直链或支链可被羟基取代的C1-C4烷基，或是乙酰基R5是氢或C1-C4烷基，m是数字2，其特征在于下式(Ⅱ)的吲哚烷基胺与下式(Ⅲ)的磺酰囟，在惰性溶剂中，在碱存在下，在-20°到100℃的温度范围内进行反应，其中R1′的含义与前述R1相同，只是不包括羟基，R2、R4的含义与前述相同，其中，R3是含义与前述相同，Y代表囟素随后产物，在惰性溶剂中，在碱存在下，在-20°-100℃的温度范围内用下式(Ⅳ)的烯化合物烷基化，(Ⅳ)其中R5是含义与前述相同，和在制备R1是羟基的化合物时，将相应的苄氧基化合物在催化剂钯存在下，在惰性溶剂中，可在酸存在下，进行氢化，和在制备N-吲哚乙基羧基化合物时，将相应的腈，在碱金属氢氧化物或醇化物存在下，进行水解，和在制备盐时，将产物和相应的碱反应。