[发明专利]一种N-(9-芴甲氧羰基)-谷氨酸-1-叔丁酯的制备方法在审

专利信息
申请号: 202211569699.4 申请日: 2022-12-08
公开(公告)号: CN116178214A 公开(公告)日: 2023-05-30
发明(设计)人: 徐红岩;周志国;秦丽星;窦肖俊 申请(专利权)人: 吉尔生化(上海)有限公司;上海吉尔多肽有限公司
主分类号: C07C269/04 分类号: C07C269/04;C07C271/22;C07C227/20;C07C229/24;C07C231/02;C07C233/47;C07C227/18
代理公司: 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 代理人: 张劲风
地址: 201203 上海市浦*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明的目的是提供一种N‑(9‑芴甲氧羰基)‑谷氨酸‑1‑叔丁酯的制备方法,主要解决现有合成方法的操作难度大,且试剂昂贵的问题。本发明的技术方案为:一种N‑(9‑芴甲氧羰基)‑谷氨酸‑1‑叔丁酯的制备方法,包括以下步骤:谷氨酸在脱水剂催化下生成谷氨酸‑5‑甲酯盐酸盐,谷氨酸‑5‑甲酯盐酸盐与酰化试剂反应生成三氟乙酰谷氨酸‑5‑甲酯,三氟乙酰谷氨酸‑5‑甲酯在酸催化下与异丁烯在溶剂中反应,生成三氟乙酰谷氨酸‑5‑甲酯‑1‑叔丁酯,三氟乙酰谷氨酸‑5‑甲酯‑1‑叔丁酯经无机碱水解,得到谷氨酸‑1‑叔丁酯,然后再用9‑芴甲基‑N‑琥珀酰亚胺基碳酸酯上保护,得到最终产物N‑(9‑芴甲氧羰基)‑谷氨酸‑1‑叔丁酯。本发明的产物在多肽药物领域有重要应用。
搜索关键词: 一种 芴甲氧 羰基 谷氨酸 叔丁酯 制备 方法
【主权项】:
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