[发明专利]一种具有光学活性的含海因骨架的化合物的制备方法在审
| 申请号: | 202211386133.8 | 申请日: | 2022-11-07 |
| 公开(公告)号: | CN116041345A | 公开(公告)日: | 2023-05-02 |
| 发明(设计)人: | 吕宁宁;周鸿贵;吴欣颖;王茹雪;李哲锋;陈久喜 | 申请(专利权)人: | 温州大学 |
| 主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04 |
| 代理公司: | 杭州知闲专利代理事务所(特殊普通合伙) 33315 | 代理人: | 张勋斌 |
| 地址: | 325036 浙江省温州市瓯海*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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| 摘要: | 本发明公开了一种具有光学活性的含海因骨架的化合物的合成方法,包括如下步骤:将L‑高脯氨酸、苯乙酮腙的衍生物、乙酰丙酮铜直接加入到有机溶剂乙腈中,氮气氛围下油浴加热至90‑120℃,反应12‑24h,后处理得到所述光学纯的海因衍生物。该方法利用简单易制备、稳定的苯乙酮腙衍生物和L‑高脯氨酸作为反应底物,在无氧化剂、强酸和强碱存在的条件下,经由铜催化体系下的串联环合反应历程顺利实现一步法制备光学纯的海因骨架。该转化具有优异的原子经济性和步骤经济性、并具有宽广的底物范围和良好的官能团兼容性,为具有生物活性的光学纯含海因骨架的衍生物的制备提供了一种高效的合成新方法。 | ||
| 搜索关键词: | 一种 具有 光学 活性 海因 骨架 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】:
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