[发明专利]糖皮质激素受体调节剂瑞拉可兰和CYP2C9底物的并行给药在审
| 申请号： | 202180038804.9 | 申请日： | 2021-05-26 |
| 公开（公告）号： | CN115916202A | 公开（公告）日： | 2023-04-04 |
| 发明（设计）人： | H·亨特;J·卡斯托迪欧 | 申请（专利权）人： | 科赛普特治疗学股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/4745 | 分类号： | A61K31/4745;A61K31/64;A61K31/4015;A61K31/4965;A61K45/06;A61P35/00;A61P3/00 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 钱文宇;陈扬扬 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 瑞拉可兰可用于治疗皮质醇增多症和癌症。许多使用于治疗皮质醇增多症或癌症的药物被CYP2C9酶所代谢。本文公开了瑞拉可兰和CYP2C9底物并行给药的效果。瑞拉可兰在一项体外试验中有效抑制CYP2C9，表明瑞拉可兰和一种CYP2C9底物的共同给药将预期在体内增加CYP2C9底物血浆暴露多于五倍。当给予瑞拉可兰时，预期需要显著降低CYP2C9底物剂量。出乎意料的是，在人体研究中没有观察到血浆暴露的这种增加。申请人公开了瑞拉可兰可安全地与未改变剂量的CYP2C9底物，例如甲苯磺丁脲(tolbutamide)、格列美脲(glimepiride)、格列吡嗪(glipizide)共同给药。瑞拉可兰和未改变剂量的CYP2C9底物(例如甲苯磺丁脲、格列美脲和格列吡嗪)可共同给予以治疗皮质醇增多症，或可共同给予癌症患者。 | ||
| 搜索关键词： | 糖皮质激素 受体 调节剂 瑞拉可兰 cyp2c9 并行 | ||
【主权项】：
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