[发明专利]一种匹伐他汀钙中间体的一锅法制备方法有效
| 申请号: | 202111224339.6 | 申请日: | 2021-10-21 |
| 公开(公告)号: | CN113651802B | 公开(公告)日: | 2022-03-29 |
| 发明(设计)人: | 王兴斌;高勋;王永明;曾伟强 | 申请(专利权)人: | 天地恒一制药股份有限公司 |
| 主分类号: | C07D405/06 | 分类号: | C07D405/06 |
| 代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人: | 夏菁 |
| 地址: | 410331 湖南省长沙*** | 国省代码: | 湖南;43 |
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| 摘要: | 本发明提供了一种匹伐他汀钙中间体的一锅法制备方法,包括以下步骤:S1)将3‑溴甲基‑2‑环丙基‑4‑(4'‑氟苯基)喹啉和三苯基膦在有机溶剂中进行反应,得到鏻盐;S2)向体系中加入碱性化合物和(4R‑cis)‑6‑醛基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧己环‑4‑乙酸叔丁酯进行反应,得到式Ⅱ所示匹伐他汀钙中间体。本发明采用一锅法制备式Ⅱ所示匹伐他汀钙中间体,缩短了生产时间与清洁时间,同时原料易得成本低,反应条件温和,后处理简单,可以减少离心对产品的流失,提高产率,达到总收率70%~80%,纯度99%以上,更适宜工业化大规模生产。 | ||
| 搜索关键词: | 一种 中间体 一锅 法制 方法 | ||
【主权项】:
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