[发明专利]一种天然产物对映-贝壳杉烷型二萜SGP-17的衍生物SGP-17-52有效

专利信息
申请号: 202111017238.1 申请日: 2021-08-31
公开(公告)号: CN113582878B 公开(公告)日: 2023-05-23
发明(设计)人: 晏晨;骆衡;张卫青;莫敏;王传令;张云东;孙贵萍;朱成光;冯树慧 申请(专利权)人: 安顺市人民医院;贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室);贵州省西来顺药业有限公司
主分类号: C07C255/47 分类号: C07C255/47;C07C253/00;A61K31/277;A61P35/00
代理公司: 贵阳东圣专利商标事务有限公司 52002 代理人: 兰艳文
地址: 561000 贵*** 国省代码: 贵州;52
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摘要: 发明公开了一种天然产物对映‑贝壳杉烷型二萜SGP‑17的衍生物SGP‑17‑52,其制备包括以下步骤:以SGP‑17为起始原料,用噻吩酰氯对15位羟基保护生成SGP‑17‑1,SGP‑17‑1通过与甲酸乙酯和甲醇钠反应,生成SGP‑17‑2,SGP‑17‑2再通过与羟胺盐酸盐反应生成具有异恶唑环的衍生物SGP‑17‑3,化合物SGP‑17‑3通过在甲醇钠条件下被开环生成SGP‑17‑4,化合物SGP‑17‑4经过DDQ脱氢一步就生成了SGP‑17‑52。该衍生物SGP‑17‑52经过抗肿瘤活性测试,发现其具有显著的抗肿瘤活性。本发明的制备方法新颖、原料易得、操作简单,产物的产率高,易于大量制备,该衍生物可作为治疗肿瘤药物的先导性化合物。
搜索关键词: 一种 天然 产物 贝壳 杉烷型二萜 sgp 17 衍生物 52
【主权项】:
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