[发明专利]一种奥拉帕利的制备新方法在审
申请号: | 202110549518.0 | 申请日: | 2021-05-20 |
公开(公告)号: | CN113234024A | 公开(公告)日: | 2021-08-10 |
发明(设计)人: | 崔秋华 | 申请(专利权)人: | 北京迈索化学技术有限公司 |
主分类号: | C07D237/32 | 分类号: | C07D237/32 |
代理公司: | 北京盛凡智荣知识产权代理有限公司 11616 | 代理人: | 施得运 |
地址: | 100176 北京市大兴区经济*** | 国省代码: | 北京;11 |
权利要求书: | 暂无信息 | 说明书: | 暂无信息 |
摘要: | 本发明涉及一种奥拉帕利的制备新方法,包括如下准备步骤:步骤一:4‑甲基酞嗪‑1(2H)‑酮与NBS、AIBN在反应溶剂中反应;步骤二:4‑(溴甲基)酞嗪‑1(2H)‑酮与(4‑氟‑3‑(甲氧基羰基)苯基)硼酸在反应溶剂中,催化剂及碱的作用下发生偶联反应;步骤三:2‑氟‑5‑((4‑氧代‑3,4‑酞嗪‑1‑基)甲基)苯甲酸甲酯在反应溶剂中,碱作用下水解;步骤四:2‑氟‑5‑((4‑氧代‑3,4‑二氢酞嗪‑1‑基)甲基)苯甲酸与环丙基(哌嗪‑1‑基)甲基酮盐酸盐在反应溶剂中,在缩合剂及碱的作用下反应得到奥拉帕利粗品,然后重结晶制得高纯度奥拉帕利。本发明制备新方法的工艺,可有效提高总收率,且能明显降低氰基水解所致的杂质,提高制得的奥拉帕利的纯度和质量。 | ||
搜索关键词: | 一种 奥拉帕利 制备 新方法 | ||
【主权项】:
暂无信息
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