[发明专利]α-螺旋构象稳定的促凋亡双环多肽及制备方法与应用有效
| 申请号： | 202110140359.9 | 申请日： | 2021-02-02 |
| 公开（公告）号： | CN112830975B | 公开（公告）日： | 2023-03-10 |
| 发明（设计）人： | 田原;唐瑞 | 申请（专利权）人： | 西南交通大学 |
| 主分类号： | C07K19/00 | 分类号： | C07K19/00;C07K1/04;A61K38/10;A61K47/64;A61P35/00 |
| 代理公司： | 广州三环专利商标代理有限公司 44202 | 代理人： | 肖宇扬 |
| 地址： | 610000 四*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种α‑螺旋构象稳定的促凋亡双环多肽及其制备方法与应用，其包含促凋亡功能肽段、肿瘤靶向功能肽段、转角氨基酸残基及含硫醚分子骨架，促凋亡肽段为富含赖氨酸和亮氨酸的两亲性序列，转角氨基酸为脯氨酸，所述含硫醚分子骨架通过巯基‑炔基点击化学将两分子巯基丙酸加成到含炔基非天然氨基酸侧链，并通过大环内酰胺化获得。该多肽的制备方法简单有效，且通过在促凋亡肽功能肽段的第i个和i+7个氨基酸残基位置进行双环化，可以显著提高环化效率，与线性多肽相比，双环多肽α‑螺旋程度更高，稳定性更强，血液稳定性良好，此外，该双环多肽可分别靶向细胞表面整合素受体以及细胞内线粒体，选择性扰乱整合素高表达肿瘤细胞线粒体膜电位，该促凋亡双环多肽具有良好的肿瘤治疗应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 螺旋 构象 稳定 促凋亡双环 多肽 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
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