[发明专利]一种PARP抑制剂氟唑帕利中间体的合成工艺有效
| 申请号： | 202010600755.0 | 申请日： | 2020-06-28 |
| 公开（公告）号： | CN111635407B | 公开（公告）日： | 2021-08-06 |
| 发明（设计）人： | 孙鹏;石磊;吴保平;田贝贝;边奕澄;杨红侠;张欣 | 申请（专利权）人： | 上海再启生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201612 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了适合放大制备2‑三氟甲基[1,2,4]三唑并[1,5‑a]吡嗪的工艺方法，属于药物中间体合成领域。以2‑氨基吡嗪和三氟乙酸乙酯为原料，经过氨酯交换反应、取代反应和脱水反应得到2‑三氟甲基[1,2,4]三唑并[1,5‑a]吡嗪，本发明工艺选用便宜的三氟乙酸乙酯代替昂贵的三氟乙酸酐，其他有机溶剂代替一类溶剂二氯乙烷，TFFA代替很难后处理的PPA，大幅降低了现有生物、医药、化学中间体的生产成本，该工艺在公斤级规模进行了放大验证，收率和产品纯度与克级规模基本相当，有望作为工业化规模生产的工艺。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 parp 抑制剂 氟唑帕利 中间体 合成 工艺 | ||
【主权项】：
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