[发明专利]一种Marizomib关键中间体的制备方法及其应用在审

专利信息
申请号: 202010179886.6 申请日: 2020-03-16
公开(公告)号: CN111269257A 公开(公告)日: 2020-06-12
发明(设计)人: 庄鸿;乐占线;陈秀明;罗立津;黄楷 申请(专利权)人: 福建省微生物研究所
主分类号: C07F7/18 分类号: C07F7/18;C07F7/20;C07D491/044
代理公司: 福州市景弘专利代理事务所(普通合伙) 35219 代理人: 林祥翔;郭鹏飞
地址: 350007 福*** 国省代码: 福建;35
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摘要: 发明属于化学合成领域,具体涉及一种Marizomib关键中间体的制备方法及其应用。具体为一种Marizomib关键中间体的制备方法,通过选用天然的L‑丝氨酸作为起始原料,得到的官能团保护的丝氨酸片段与1,3‑二羰基环丙基化合物联接,从而制备得到Marizomib关键中间体(骨架结构),不仅制备效率高、收率高,且更加安全、绿色环保。接着,利用制备的Marizomib关键中间体生产Marizomib,依次经过分子内关环反应及基团修饰、脱去保护基和结构修饰得到Marizomib。此外,整个合成过程,使用低毒性溶剂,避免使用毒性大、制备困难的试剂,且溶剂使用量少,目标产物回收率高,稳定性好。
搜索关键词: 一种 marizomib 关键 中间体 制备 方法 及其 应用
【主权项】:
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