[发明专利]一种新型胰岛淀粉样多肽的合成方法在审
| 申请号： | 201910875340.1 | 申请日： | 2019-09-17 |
| 公开（公告）号： | CN110467666A | 公开（公告）日： | 2019-11-19 |
| 发明（设计）人： | 卢然;李广欢;张中玉;王钒钒 | 申请（专利权）人： | 湖北强耀生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/575 | 分类号： | C07K14/575;C07K1/36;C07K1/34;C07K1/16;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 11427 北京科家知识产权代理事务所(普通合伙) | 代理人： | 陈娟<国际申请>=<国际公布>=<进入国 |
| 地址： | 436000 湖北省鄂州市葛店开*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种新型胰岛淀粉样多肽的合成方法，包括以下步骤：S1，制备保护氨基酸NH2‑An‑Tbos；S2，制备树脂肽Wang resin‑NH‑A1‑A2‑…‑An‑CONH2；S3，制备多肽片段NH2‑A1‑A2‑…‑An‑CONH2；S4，连接巯基，提供氧化剂，将多肽片段NH2‑A1‑A2‑…‑An‑CONH2中的Cys的巯基利用氧化形成的二硫键两两连接，得到H‑A1‑A2‑…‑An‑CONH2(Disulfide bridge:x‑y)粗品，其中，x和y为任意两个巯基在多肽中的位数；S5，纯化粗品。其副产物少，多肽的产率高，适用范围广。 | ||
| 搜索关键词： | 多肽 巯基 制备 多肽片段 粗品 氧化剂 胰岛淀粉 二硫键 副产物 树脂肽 氨基酸 产率 合成 | ||
【主权项】：
1.一种新型胰岛淀粉样多肽的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：/nS1，制备保护氨基酸NH2-An-Tbos/n提供NH2-An-COOH，使用活化剂将其制备成保护氨基酸NH2-An-Tbos，其中NH2-An-COOH为任意一种带有或不带有侧链保护基团的氨基酸，且包括偶数个带有或不带有侧链保护基团的NH2-Cys-COOH，n为不小于2的自然数；/nS2，制备树脂肽Wang resin-NH-A1-A2-…-An-CONH2/n提供Wang resin，使用缩合剂将保护氨基酸NH2-An-Tbos依终产物序列由N端氨基方向向C端羧基方向依次连接在Wang resin上，得到Wang resin-NH-A1-A2-…-An-CONH2；/nS3，制备多肽片段NH2-A1-A2-…-An-CONH2/n提供氢氟酸，用其脱除Wang resin-NH-A1-A2-…-An-CONH2中所有侧链保护基团并断开与Wang resin的连接，得到NH2-A1-A2-…-An-CONH2；/nS4，连接巯基/n提供氧化剂，将多肽片段NH2-A1-A2-…-An-CONH2中的Cys的巯基利用氧化形成的二硫键两两连接，得到H-A1-A2-…-An-CONH2(Disulfide bridge:x-y)粗品，其中，x和y为任意两个巯基在多肽中的位数；/nS5，纯化粗品/n将已氧化形成二硫键的多肽纯化得到H-A1-A2-…-An-CONH2(Disulfide bridge:x-y)纯品，其中，x和y为任意两个巯基在多肽中的位数。/n
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