[发明专利]一种三嗪双芳香环衍生物表皮生长因子抑制剂及其制备方法与用途

摘要

本发明公开一种EGFR蛋白酪氨酸激酶的临床突变体的选择性抑制剂，及具有如式(I)的结构，是一类含有三嗪的双芳香环模板化合物，同时公开了该类化合物的制备方法和其作为EGFR蛋白酪氨酸激酶的临床突变体的选择性抑制剂的应用，尤其是对于T790M变异的表皮生长因子受体EGFR的抑制作用，和在治疗与表皮生长因子受体EGFR过度表达相关疾病如肾癌、肺癌、前列腺癌、胰腺癌、乳腺癌和胶质细胞瘤。

主权项

1.一种具有结构通式(I)的三嗪双芳香环表皮生长因子抑制剂及药学上可接受的盐其中：A可选如下任一种X₁可以选N或者CR⁵；R¹可以选H，卤素，CN，NO₂，CF₃，CHF₂，C₁‑C₆烷基，C₁‑C₆环烷基，C₁‑C₆烯烷基，C₁‑C₆炔烷基，C₁‑C₆氧烷基，C₁‑C₆胺烷基；R²可以选H，C₁‑C₆烷基，C₁‑C₆环烷基，C₁‑C₆烯烷基，C₁‑C₆炔烷基，C₁‑C₆氧烷基，C₁‑C₆胺烷基，C₁‑C₆烷羰基，C₁‑C₆烯羰基；R³可以选H，CN，NO₂，CF₃，CHF₂，C₁‑C₆烷基，C₁‑C₆环烷基，C₁‑C₆烯烷基，C₁‑C₆炔烷基，C₁‑C₆氧烷基，C₁‑C₆胺烷基；R⁴可以选H，卤素，CN，C₁‑C₆烷基，C₁‑C₆环烷基，C₁‑C₆烯基，C₁‑C₆炔基，C₁‑C₆氧烷基，CF3，CHF₂；R⁵可以选H，C₁‑C₆烷基，C₁‑C₆环烷基，C₁‑C₆烯基，C₁‑C₆炔基，C₁‑C₆烷氧基，C₁‑C₆胺烷基。