[发明专利]三氮唑类化合物及其应用有效
| 申请号: | 201910626136.6 | 申请日: | 2019-07-11 |
| 公开(公告)号: | CN110437220B | 公开(公告)日: | 2022-12-27 |
| 发明(设计)人: | 蔡倩;涂正超;张章;刘吉生;陈琛;王雨婷 | 申请(专利权)人: | 暨南大学 |
| 主分类号: | C07D413/12 | 分类号: | C07D413/12;C07D417/12;C07D409/12;C07D401/12;C07D249/06;A61P35/00;A61P35/02;A61K31/5377;A61K31/422 |
| 代理公司: | 广州广典知识产权代理事务所(普通合伙) 44365 | 代理人: | 谢伟;顾书玲 |
| 地址: | 510700 广*** | 国省代码: | 广东;44 |
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| 摘要: |
本发明提供了一种具有式(A)所示结构的三氮唑类化合物或其药学上可接受的盐或其立体异构体或其前药分子或其代谢产物或其溶剂化物,该类化合物可以有效地抑制激酶,尤其是FLT3激酶,进而调节下游的多条通路的激活,可以用于制备防治FLT3激酶相关的多种疾病的药物,比如白血病、肿瘤、银屑病、前列腺增生、代谢疾病。 |
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| 搜索关键词: | 三氮唑类 化合物 及其 应用 | ||
【主权项】:
1.具有式(A)所示结构的三氮唑类化合物或其药学上可接受的盐或其立体异构体或其前药分子或其代谢产物或其溶剂化物:
其中,X、Y分别独立地选自:C或者N;Z选自:‑C(R6)2‑、‑NR6‑、‑C(R6)=C(R6)‑、或者没有任何原子;Ar1、Ar2分别独立地选自:芳环或者杂芳环;R1选自:氢、卤素、芳基、C1‑12烷基、卤素取代的C1‑12烷基、C1‑12烷氧基、氨基取代的C1‑12烷氧基、C1‑12烷基胺基取代的C1‑12烷氧基、C1‑12烷基胺基、C1‑12烷酰基、氨基取代的C1‑12烷基、杂环基取代的C1‑12烷氧基、氨基砜基、C1‑12氨基羰基、C1‑12烷基氨基砜基、C1‑12烷硫基、C1‑12烷基亚砜基、C1‑12烷基砜基、C1‑12烷基取代的芳基、C1‑12烷基取代的杂芳基、C1‑12烷基芳基羰基、C3‑7环烷基、C3‑7杂环烷基、C3‑7杂环烷氧基、C3‑7杂环氨酰基、C2‑12烯基取代的C1‑12烷基、炔基取代的C1‑12烷基、硝基、磺酸酯基、酯基、C3‑7杂环烷基取代的C1‑12烷氨基、C1‑12烷基胺基取代的C1‑12烷氨基,其中芳基和杂环烷基任选被0‑3个R3基团取代;R1在Ar2环的任意位置单取代或多取代;R2选自:氢、卤素、氰基、酰氨基、磺酰氨基、C1‑12烷基、卤素取代的C1‑12烷基、C1‑12烷氧基、氨基取代的C1‑12烷氧基、C1‑12烷基胺基、C1‑12烷酰基、氨基取代的C1‑12烷基、氨基砜基、C1‑12氨基羰基、C1‑12烷基氨基砜基、C1‑12烷硫基、C1‑12烷基亚砜基、C1‑12烷基磺酰基、C1‑12烷基取代的芳基、C1‑12烷基取代的杂芳基、C3‑7杂环烷基、C3‑7杂环烷氧基、C3‑7杂环氨酰基、芳基巯基、芳基亚砜基、芳基砜基、C1‑12酰胺基、C2‑12烯基取代的C1‑12烷基、炔基取代的C1‑12烷基、酯基,其中芳基和杂环烷基任选被0‑3个R1基团取代;R3选自:氢、卤素、芳基、三氟甲基、C1‑12烷基、卤素取代的C1‑12烷基、C1‑12烷氧基、氨基取代的C1‑12烷氧基、C1‑12烷基胺基、C1‑12烷酰基、氨基取代的C1‑12烷基、氨基砜基、C1‑12氨基羰基、C1‑12烷基氨基砜基、C1‑12烷硫基、C1‑12烷基亚砜基、C1‑12烷基砜基、C1‑12烷基取代的芳基、C1‑12烷基取代的杂芳基、C3‑7杂环烷基、C3‑7杂环烷氧基、C3‑7杂环氨酰基、C2‑12烯基取代的C1‑12烷基、炔基取代的C1‑12烷基、硝基、磺酸酯基、酯基,其中芳基和杂环烷基任选被0‑3个R1基团取代;R3在Ar1环的任意位置单取代或多取代;R4选自:取代或未取代的五到七元杂环、杂芳环、并杂环、并杂芳环、芳环;R6选自:氢、C1‑12烷基。
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