[发明专利]抗肿瘤免疫调节偶合物及其制备方法与应用有效
| 申请号： | 201910593560.5 | 申请日： | 2019-07-03 |
| 公开（公告）号： | CN110229112B | 公开（公告）日： | 2021-05-04 |
| 发明（设计）人： | 徐梓宸 | 申请（专利权）人： | 南京君若生物医药研究院有限公司 |
| 主分类号： | C07D249/22 | 分类号： | C07D249/22;C07D403/12;C07D403/04;C07D401/06;C07D403/14;C07D401/14;A61K31/4192;A61K31/405;A61K31/4439;A61P35/00 |
| 代理公司： | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人： | 杨晓莉 |
| 地址： | 211113 江苏省南京市江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种抗肿瘤免疫调节偶合物，其利用CA‑4化合物结构中的活泼基团羟基，直接或者间接在CA‑4羟基位置引入一个IDO或TDO小分子抑制剂基团，得到CA‑4和IDO/TDO的偶合物。本发明还公开了所述偶合物的制备方法。经过实验验证，本申请所述的偶合物高效低毒，对一些人肿瘤细胞具有显著的抑制作用，这些肿瘤细胞包括肺癌、结肠癌、肝癌、宫颈癌细胞等。综上，本申请偶合物通过体外免疫相关机制和体内试验表明，其表现出高效低毒的抗肿瘤免疫活性，可应用于制备药物，在抗肿瘤药物的开发中具有潜在前景。 | ||
| 搜索关键词： | 肿瘤 免疫调节 偶合 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种抗肿瘤免疫调节偶合物，其特征在于，结构如式II所示：![]()
其中，IDO代表IDO小分子抑制剂基团；TDO代表，TDO小分子抑制剂基团。
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