[发明专利]一种含烯酸的色胺酮衍生物及其制备方法和应用有效
申请号: | 201910542797.0 | 申请日: | 2019-06-21 |
公开(公告)号: | CN110437233B | 公开(公告)日: | 2022-01-07 |
发明(设计)人: | 匡春香;李缘圆 | 申请(专利权)人: | 同济大学 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61P35/00;A61P25/28;A61P25/24;A61P27/12;A61P3/00;A61K31/519 |
代理公司: | 上海智信专利代理有限公司 31002 | 代理人: | 吴林松 |
地址: | 200092 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明公开了一种色胺酮衍生物及其制备方法和应用,是以5‑甲基靛红为原料,将其氧化为5‑甲基靛红酸酐,在三乙胺的弱碱性条件下,乙腈作溶剂,和5‑氟靛红进行回流,经过滤洗涤得2‑甲基‑8‑氟色胺酮。2‑甲基‑8‑氟色胺酮再与N‑溴代丁二酰亚胺在四氯化碳溶剂中回流,浓缩得到的产物与丙二酸在吡啶中反应,酸化,洗涤,过滤,即得到了期望产物。本发明所述的色胺酮衍生物具有优异的吲哚胺‑2,3‑双加氧酶(IDO)抑制活性,并增加了色胺酮的水溶性,有广阔的应用前景,可以用于治疗癌症、阿尔兹海默病、抑郁症以及白内障等有IDO介导的色氨酸代谢途径的病理学特征的疾病。本发明具有操作简单、条件温和等优点,易于工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 含烯酸 色胺酮 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】:
1.一种色胺酮衍生物,其特征在于,其结构式如下:![]()
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