[发明专利]一种普拉佐米星的合成方法有效
申请号: | 201910521762.9 | 申请日: | 2019-06-17 |
公开(公告)号: | CN110878108B | 公开(公告)日: | 2022-11-11 |
发明(设计)人: | 李志锋;赵华;朱晓斐;彭坤;李卓华;李洪云;刘瑜;杨庆坤;郑长胜 | 申请(专利权)人: | 山东安信制药有限公司 |
主分类号: | C07H1/00 | 分类号: | C07H1/00;C07H15/26 |
代理公司: | 济南诚智商标专利事务所有限公司 37105 | 代理人: | 韩百翠 |
地址: | 250105 山东省济*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: |
本发明公开了一种普拉佐米星的合成方法。该方法是将硫酸西索米星游离为西索米星后,采用TMS保护西索米星的所有氨基和羟基,借助1位氨基和N‑叔丁氧羰基‑4‑氨基‑2(S)‑羟基丁酸的选择性缩合得到1‑[N‑叔丁氧羰基‑4‑氨基‑2(S)‑羟基丁酰基]‑西索米星,然后用Cbz保护6’位氨基,用Boc保护其他氨基,经氢化脱掉Cbz后,再经还原胺化,酸性条件下脱除保护基制得普拉佐米星。相比现有的合成方法,本发明的合成路线较短,操作步骤简单,反应条件温和,后处理简单,产品的收率高,更适合工业化大生产。 |
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搜索关键词: | 一种 普拉 佐米星 合成 方法 | ||
【主权项】:
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