[发明专利]芳杂乙酰胺类衍生物及其制备和应用有效
| 申请号： | 201910477117.1 | 申请日： | 2019-06-03 |
| 公开（公告）号： | CN110357833B | 公开（公告）日： | 2022-05-24 |
| 发明（设计）人： | 程云锋;胡永洲 | 申请（专利权）人： | 杭州维坦医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/185 | 分类号： | C07D295/185;C07D213/75;C07D213/82;C07D239/42;C07D237/20;C07D277/46;C07D231/40;C07D487/08;C07D471/08;C07D211/16;C07D221/20;C07D417/12;C07D413/12 |
| 代理公司： | 杭州求是专利事务所有限公司 33200 | 代理人： | 赵杭丽 |
| 地址： | 310000 浙江省杭州市经济技术*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明提供一种芳杂乙酰胺类衍生物及其制备和应用，所述衍生物包括其药学上可接受的盐和/或溶剂合物。本发明经实验证实，所述的芳杂乙酰胺类衍生物能够特异性结合并抑制或降低瞬时受体电位锚蛋白1(TRPA1)的活性，可应用于治疗由TRPA1介导的疾病。本发明提供的抑制剂还包括该化合物的药物组合物,以及用于制备此类化合物的方法。所述衍生物通式为： |
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| 搜索关键词： | 乙酰 衍生物 及其 制备 应用 | ||
【主权项】：
1.一种芳杂乙酰胺类衍生物,其特征在于，具有通式(I)的化合物或其在药学上可接受的盐或溶剂合物，![]()
其中：环A选自1～2个氮原子的六元脂杂环基或桥环基；Ar选自取代或无取代苯基、包含1‑2个选自O、N和S原子的取代或无取代五元或六元芳杂环基；R1选自取代或无取代苯基,包含1‑2个选自O、N和S原子的取代或无取代五元或六元芳杂环基、五元或六元脂环基、C1‑5直链或支链烷基；R2,R3相同或不同，分别独立选自H、C1‑5直链或支链烷基、苯基；或R2与R3形成三元至六元脂肪环或脂杂环基；或R2为H或缺失，R3与Ar相连形成吲哚基、吲哚啉基、苯并呋喃基、2,3‑二氢苯并呋喃基；X选自NH、O、S；Y选自N或‑CH‑。
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