[发明专利]一种氮杂β-取代Morita-Baylis-Hillman型化合物及其合成方法有效

专利信息
申请号: 201910436982.1 申请日: 2019-05-24
公开(公告)号: CN110066231B 公开(公告)日: 2021-06-25
发明(设计)人: 赵立明;刘坤 申请(专利权)人: 江苏师范大学
主分类号: C07C303/40 分类号: C07C303/40;C07C311/19;C07D307/54;C07D333/24;C07D317/60
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 221000 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 一种氮杂β‑取代Morita‑Baylis‑Hillman型化合物的合成方法,包括,向取代N‑亚苄基‑4‑甲基苯磺酰胺和4‑溴巴豆酸酯的无水THF混合物中加入Zn,回流搅拌反应1小时,然后将反应温度降至室温,将DBU加入反应混合物中,3小时后,将混合物用乙酸乙酯萃取,干燥,减压蒸除溶剂,并通过硅胶柱色谱法纯化残余物,得氮杂β‑取代Morita‑Baylis‑Hillman型化合物。本发明的合成方法与传统合成方法相比具有反应时间短,底物范围广,操作简单等优点,且具有广泛的适用性,能够用于多种氮杂β‑取代Morita‑Baylis‑Hillman型化合物的合成。
搜索关键词: 一种 取代 morita baylis hillman 化合物 及其 合成 方法
【主权项】:
1.一种氮杂β‑取代Morita‑Baylis‑Hillman型化合物的合成方法,其特征在于,包括:S1:于有机溶剂中,在回流搅拌和金属试剂存在的条件下使下式1所示化合物与下式2所示化合物反应一段时间;其中,R1为苯基,2‑甲基苯基,3‑甲基苯基,4‑甲基苯基,2‑溴苯基,3‑溴苯基,4‑溴苯基,4‑氟苯基,4‑三氟甲基苯基,4‑甲氧基苯基,3,4‑二甲氧基苯基,3,4‑二氧亚甲基苯基,4‑苯基苯基,呋喃基,噻吩基,萘基,蒽基,苯乙基,苯乙烯基,环己基或丙基;R2为乙基或甲基;S2:将反应温度降至室温,将DBU加入反应混合物中,一段时间后,萃取,干燥,减压蒸除溶剂,通过硅胶柱色谱法纯化残余物,得氮杂β‑取代MBH型化合物。
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