[发明专利]一种氧代吲哚螺吡啶类化合物及其合成方法有效

专利信息
申请号: 201910436943.1 申请日: 2019-05-24
公开(公告)号: CN110066280B 公开(公告)日: 2021-06-25
发明(设计)人: 赵立明;刘坤 申请(专利权)人: 江苏师范大学
主分类号: C07D471/10 分类号: C07D471/10
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 221000 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 一种氧代吲哚螺吡啶类化合物的合成方法,包括,向取代N‑2,2,2‑三氟乙基靛红酮亚胺和4‑溴巴豆酸乙酯的THF混合物中加入铟粉,回流搅拌,3小时后TLC检测原料反应完全,结束反应。饱和NH4Cl溶液淬灭反应,蒸馏水洗涤,乙酸乙酯萃取,无水硫酸钠干燥,减压旋干,柱层析分离得到下式3所示化合物,即氧代吲哚螺吡啶类化合物。本发明的合成方法通过烯丙基型试剂与亚胺反应构建了含有碳碳双键的六元氮杂螺环氧代吲哚骨架,且工艺简单,原料廉价易得,反应时间短,产率良好;底物适用范围广,以靛红亚胺为底物,吲哚环的氮上有无保护基团均可反应。
搜索关键词: 一种 吲哚 吡啶 化合物 及其 合成 方法
【主权项】:
1.一种氧代吲哚螺吡啶类化合物的合成方法,其特征在于:包括,于有机溶剂中,在回流搅拌和金属试剂存在的条件下使下式1所示化合物与4‑溴巴豆酸乙酯反应一段时间,得氧代吲哚螺吡啶类化合物;其中,R1为氢,4‑氯,4‑溴,5‑氟,5‑氯,5‑溴,5‑碘,5‑甲基,5‑甲氧基,5‑三氟甲氧基,6‑溴,6‑甲氧基或7‑溴;R2为氢,甲基,乙基,苯基,苄基,4‑氟苄基,4‑甲基苄基,烯丙基,丙炔基,异戊烯基,肉桂基,萘甲基,甲氧基甲基或环丙基甲基。
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