[发明专利]一种卡博替尼的制备方法在审
| 申请号： | 201910383810.2 | 申请日： | 2019-05-09 |
| 公开（公告）号： | CN110240563A | 公开（公告）日： | 2019-09-17 |
| 发明（设计）人： | 王坤鹏;韩月林 | 申请（专利权）人： | 南京法恩化学有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/22 | 分类号： | C07D215/22 |
| 代理公司： | 厦门智慧呈睿知识产权代理事务所(普通合伙) 35222 | 代理人： | 杨玉芳 |
| 地址： | 210046 江苏省南京市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种卡博替尼的制备方法，具体涉及以5，6‑二甲氧基‑4‑羟基喹啉、TsCl、对氟硝基苯、1‑(4‑氟苯基)氨基羰基环丙烷甲羧酸为原料，经过羟基保护反应、偶联反应、还原反应、缩合反应四步合成卡博替尼；本发明提供的卡博替尼的制备方法是一种高收率、低成本、三废少、易操作、安全、适宜工业化的制备方法。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 羟基保护反应 对氟硝基苯 氨基羰基 还原反应 偶联反应 缩合反应 羟基喹啉 低成本 氟苯基 环丙烷 甲氧基 收率 羧酸 合成 安全 | ||
【主权项】：
1.一种卡博替尼的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤一：在反应瓶中加入二氯甲烷，加入6，7‑二甲氧基‑4‑羟基喹啉和碱，在0～30℃滴加对甲苯磺酰氯与二氯甲烷溶液；反应完毕后,分液，用碳酸氢钠溶液洗涤二氯甲烷层，浓缩、析晶、过滤、烘干，得中间体1；步骤二：向反应瓶中加入溶剂，加入中间体1、碱和对氟硝基苯，升温80～110℃反应；反应完毕后，浓缩溶液，将反应液加入水中；过滤、水洗、烘干，得中间体2；步骤三：向高压釜中加入溶剂，加入中间体2和催化剂，升温30～50℃反应10个小时；降至室温，压滤、浓缩、析晶、过滤、烘干，得中间体3；步骤四：在三口瓶中加入二氯甲烷，加入中间体3和1‑(4‑氟苯基)氨基羰基环丙烷甲羧酸，然后加入缩合剂，升温回流反应10个小时；降至室温，过滤，滤液用碳酸钠溶液洗涤，二氯甲烷层浓缩，析晶，过滤，烘干，用乙酸乙酯重结晶，得卡博替尼。
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