[发明专利]银杏萜内酯在制备预防和/或治疗眩晕症的药物中的用途

摘要

本发明涉及医药领域，具体涉及由一种及以上的银杏萜内酯化合物或其药学可接受的盐、酯、水合物、溶剂化物、异构体，或它们的任意晶型、消旋物、代谢物，或它们的混合物作为有效成分在制备预防和/或治疗眩晕症的药物、保健品中的用途。本发明提供的银杏萜内酯用于预防和/或治疗后循环缺血型大鼠及梅尼埃病大鼠的过程中，显著改善其眩晕症状；本发明提供的银杏萜内酯组合物作为预防/或治疗眩晕症药物时，发生了协同增效的作用。本发明提供的银杏萜内酯制备预防和/或治疗眩晕症的药物时的效果优于银杏叶提取物。本发明还在临床观察性试验中显著改善了血管性眩晕及偏头痛型眩晕病人的病情，且用药期间无不良反应，患者耐受度高、服药依从性好。

主权项

1.由一种及以上的银杏萜内酯化合物或其药学可接受的盐、酯、水合物、溶剂化物、异构体，或它们的任意晶型、消旋物、代谢物，或它们的混合物作为有效成分在制备预防和/或治疗眩晕症的药物、保健品中的用途；所述银杏萜内酯化合物是式(I)所示化合物、式(Ⅱ)所示化合物或式(Ⅲ)所示化合物；所述式(I)所示化合物的结构为：所述式(I)化合物中R₁选自H、OH、NR₆R₇、CONR₆R₇、COOR₆、NHSO₂R₆、SO₂NR₆R₇、CN、卤素、C₁‑C₆烷基、C₁‑C₃全氟烷基、C₃‑C₆环烷基、C₃‑C₆链烯基、C₃‑C₆链炔基、苯基、吡啶基、嘧啶基、咪唑基、噁唑基、噻唑基、噻吩基、被C₃‑C₆环烷基取代的C₁‑C₆烷基，或被OH、NR₆R₇、CONR₆R₇、COOR₆、NHSO₂R₆、SO₂NR₆R₇、CN、卤素取代的C₁‑C₆烷基或环烷基；所述式(I)化合物中R₂选自OH、H、CN、卤素NR₆R₇、CONR₆R₇、COOR₆、NHSO₂R₆、SO₂NR₆R₇、C₁‑C₆烷基、C₁‑C₃全氟烷基、C₃‑C₆环烷基、C₃‑C₆链烯基、C₃‑C₆链炔基、被C₃‑C₆环烷基取代的C₁‑C₆烷基，或被OH、CN、卤素、NR₄R₅、CONR₄R₅、COOR₆、NHSO₂R₅、SO₂NR₅R₆取代的C₁‑C₆烷基或环烷基；所述式(Ⅱ)所示化合物的结构为：所述式(Ⅱ)化合物中R₁选自甲基、H、OH、CN、卤素、NR₁₀R₁₁、CONR₁₀R₁₁、COOR₁₀、NHSO₂R₁₀、SO₂NR₁₀R₁₁、C₂‑C₆烷基、C₁‑C₃全氟烷基、C₃‑C₆环烷基、C₃‑C₆链烯基、C₃‑C₆链炔基、苯基、吡啶基、嘧啶基、咪唑基、噁唑基、噻唑基、噻吩基、三唑基、被C₃‑C₆环烷基取代的C₁‑C₆烷基，或被OH、CN、卤素、NR₁₀R₁₁、CONR₁₀R₁₁、COOR₁₀、NHSO₂R₁₀、SO₂NR₁₀R₁₁取代的C₁‑C₆烷基或环烷基；所述式(Ⅱ)化合物中R₂选自OH、H、CN、卤素、NR₁₀R₁₁、CONR₁₀R₁₁、COOR₁₀、NHSO₂R₁₀、SO₂NR₁₀R₁₁、C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆烷氧基、C₁‑C₃全氟烷基、C₃‑C₆环烷基、C₃‑C₆链烯基、C₃‑C₆链炔基、被C₃‑C₆环烷基取代的C₁‑C₆烷基，或被OH、CN、卤素、NR₁₀R₁₁、CONR₁₀R₁₁、COOR₁₀、NHSO₂R₁₀、SO₂NR₁₀R₁₁取代的C₁‑C₆烷基或环烷基；所述式(Ⅱ)化合物中R₃选自H、OH、CN、卤素、NR₁₀R₁₁、CONR₁₀R₁₁、COOR₁₀、NHSO₂R₁₀、SO₂NR₁₀R₁₁、C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆烷氧基、C₁‑C₃全氟烷基、C₃‑C₆环烷基、被C₃‑C₆环烷基取代的C₁‑C₆烷基，或被OH、CN、卤素、NR₁₀R₁₁、CONR₁₀R₁₁、COOR₁₀、NHSO₂R₁₀、SO₂NR₁₀R₁₁取代的C₁‑C₆烷基或环烷基；所述式(Ⅱ)化合物中R₄选自OH、H、CN、卤素、NR₁₀R₁₁、CONR₁₀R₁₁、COOR₁₀、NHSO₂R₁₀、SO₂NR₁₀R₁₁、C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆烷氧基、C₁‑C₃全氟烷基、C₃‑C₆环烷基、C₃‑C₆链烯基、C₃‑C₆链炔基、被C₃‑C₆环烷基取代的C₁‑C₆烷基，或被OH、CN、卤素、NR₁₀R₁₁、CONR₁₀R₁₁、COOR₁₀、NHSO₂R₁₀、SO₂NR₁₀R₁₁取代的C₁‑C₆烷基或环烷基；所述式(Ⅲ)化合物中的结构为：所述式(Ⅲ)化合物中R₁选自甲基、H、OH、CN、卤素、NR₁₀R₁₁、CONR₁₀R₁₁、COOR₁₀、NHSO₂R₁₀、SO₂NR₁₀R₁₁、C₂‑C₆烷基、C₁‑C₃全氟烷基、C₃‑C₆环烷基、C₃‑C₆链烯基、C₃‑C₆链炔基、苯基、吡啶基、嘧啶基、咪唑基、噁唑基、噻唑基、噻吩基、三唑基、被C₃‑C₆环烷基取代的C₁‑C₆烷基，或被OH、CN、卤素、NR₁₀R₁₁、CONR₁₀R₁₁、COOR₁₀、NHSO₂R₁₀、SO₂NR₁₀R₁₁取代的C₁‑C₆烷基或环烷基；所述式(Ⅲ)化合物中R₂选自OH、H、CN、卤素、NR₁₀R₁₁、CONR₁₀R₁₁、COOR₁₀、NHSO₂R₁₀、SO₂NR₁₀R₁₁、C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆烷氧基、C₁‑C₃全氟烷基、C₃‑C₆环烷基、C₃‑C₆链烯基、C₃‑C₆链炔基、被C₃‑C₆环烷基取代的C₁‑C₆烷基，或被OH、CN、卤素、NR₁₀R₁₁、CONR₁₀R₁₁、COOR₁₀、NHSO₂R₁₀、SO₂NR₁₀R₁₁取代的C₁‑C₆烷基或环烷基。