[发明专利]一种2-(3,5-双-三氟甲基-苯基)-2-甲基-丙酸的制备方法有效
申请号: | 201910364770.7 | 申请日: | 2019-04-30 |
公开(公告)号: | CN109942406B | 公开(公告)日: | 2022-11-01 |
发明(设计)人: | 李函璞;殷保胜 | 申请(专利权)人: | 上海天慈国际药业有限公司 |
主分类号: | C07C51/363 | 分类号: | C07C51/363;C07C57/58 |
代理公司: | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人: | 马莉华;徐迅 |
地址: | 201315 上海市浦*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明提供了一种2‑(3,5‑双‑三氟甲基‑苯基)‑2‑甲基‑丙酸的制备方法。具体地,使用3,5‑双‑三氟甲基溴苯为原料,经过格氏‑硼酸化反应、Suzuki偶联反应,得到2‑(3,5‑双‑三氟甲基‑苯基)‑2‑甲基‑丙酸。该方法合成路线短,原料易得成本低廉,反应条件温和,产品易纯化,且收率高,适宜工业化大生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 甲基 苯基 丙酸 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种式I化合物2‑(3,5‑双‑三氟甲基‑苯基)‑2‑甲基‑丙酸的制备方法,其特征在于,所述方法包括步骤:(1)在第一溶剂中,式III化合物与式IV化合物发生格氏‑硼酸化反应,经酸化后得到式Ⅱ化合物;和
(2)式II化合物与式V化合物发生Suzuki偶联反应,得到式Ⅰ化合物;
其中,式IV化合物中的R基团为C1‑6烷基;式III化合物和式VI化合物中X各自独立的为溴、氯或碘。
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