[发明专利]一种制备3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮类化合物的方法

摘要

本发明公开一种制备3,4‑二氢喹啉‑2(1H)‑酮类化合物的方法。该方法以肉桂酰胺类化合物与脂肪醛类化合物为反应原料，在过氧化二叔丁基存在下，氟苯为反应溶剂130℃条件下反应11小时,反应结束后，萃取、柱层析分离，得到3,4‑二氢喹啉‑2(1H)‑酮类化合物。该制备方法原料廉价易得、反应体系温和、操作简单。3，4‑二氢喹啉‑2(1H)‑酮母体结构片段广泛存在于药物活性分子和天然产物结构中，同时该结构也可作为有用的合成中间体，具有广泛的用途。

主权项

1.一种制备3,4‑二氢喹啉‑2(1H)‑酮类化合物的方法，其特征在于，包括以下步骤：将肉桂酰胺类化合物1与脂肪醛类化合物2溶于有机溶剂中，再加氧化剂，加热反应一段时间，反应结束后，萃取、柱层析分离，得到脱羰基环化产物3,4‑二氢喹啉‑2(1H)‑酮类化合物3，其反应式如下：其中R¹表示为H，或为氟，氯，溴，甲基，甲氧基，乙氧基，三氟甲基，硝基，二甲氨基，这些取代基可在苯环的邻、间或对位取代；R²表示为C₁～C₆直链烷基，C₃～C₆支链烷基，C₃～C₆环烷基，苄基中的一种；R³表示为H，或为氟，氯，溴，甲基，甲氧基，乙氧基，三氟甲基，硝基，二甲氨基，这些取代基可在苯环的邻、间或对位取代；R⁴表示为C₁～C₅直链烷基，C₃～C₆支链烷基，C₃～C₆环烷基，苄基，苯乙基中的一种。