[发明专利]一类杂环类肽脱甲酰基酶抑制剂及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一类杂环类肽脱甲酰基酶抑制剂及其制备方法和应用。所述抑制剂的结构如式(Ⅰ)所示；其中A为五元含氮芳杂环，X、Y、Z各自独立地为C、O、S或N，所述R为单取代基、多取代基或与A成环。本发明所述肽脱甲酰基酶抑制剂结构新颖、活性较佳、毒性小，对于革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均表现出明显的抑制作用，甚至对于具有多重耐药性的细菌，同样具有很好的抑制作用；同时，所述化合物对于结直肠癌、肺癌和骨肉瘤等肿瘤细胞也具有显著的抑制作用，能够抑制肿瘤细胞的增殖，可制备成为抗菌药物或者抗肿瘤药物进行应用。

主权项

1.一类杂环类肽脱甲酰基酶抑制剂，其特征在于，所述抑制剂的结构如式(Ⅰ)所示：其中A为五元含氮芳杂环，X、Y、Z各自独立地为C、O、S或N，所述R为单取代基、多取代基或与A成环；当R为单取代基时，选自氢、C_1～4烷基、C_3～4环烷基、C_1～4卤代烷基、C_1～4烷氧基、C_1～4卤代烷氧基、苯基、卤代苯基、C_1～4烷基取代苯基、C_3～4环烷基取代苯基、C_1～4卤代烷基取代苯基、2‑噻吩基、2‑吡啶基、卤代2‑吡啶基、2‑吡嗪基、卤代2‑吡啶基、N‑哌啶基或N‑C_1～4烷基哌啶基；当R与A成环时，所述A环还设有取代基R₁，所述R₁选自氢、卤素、C_1～4烷基、C_3～4环烷基、苯基、卤代苯基、苄基或卤代苄基；所述R选自苯基、卤代苯基或C_1～4烷基取代苯基。