[发明专利]一种具有乏氧靶向性的多价配体药物偶联物有效
| 申请号： | 201910137084.6 | 申请日： | 2019-02-25 |
| 公开（公告）号： | CN109758587B | 公开（公告）日： | 2022-04-05 |
| 发明（设计）人： | 吕伟;余旭勐;祝奇文;王磊;余家会 | 申请（专利权）人： | 华东师范大学 |
| 主分类号： | A61K47/61 | 分类号： | A61K47/61;A61K47/60;A61K47/54;A61K31/4745;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海蓝迪专利商标事务所(普通合伙) 31215 | 代理人： | 徐筱梅;张翔 |
| 地址： | 200241 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种具有乏氧靶向性的多价配体药物偶联物，通过含巯基的乏氧靶向性配体及药物衍生物分子与马来酰亚胺衍生化葡聚糖的连接而成，可实现该相应药物分子对肿瘤组织的乏氧靶向，具有良好的抗肿瘤活性。 |
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| 搜索关键词： | 一种 具有 靶向 多价配体 药物 偶联物 | ||
【主权项】：
1.一种具有乏氧靶向性的多价配体药物偶联物，其特征在于，该药物偶联物具有以下结构通式：![]()
其中，该药物偶联物的主链结构为分子量为2kDa～200kDa的葡聚糖；L代表乏氧配体的巯基衍生物片段；D代表抗肿瘤药物的巯基衍生物片段；x为该药物偶联物中衍生化葡聚糖上未被取代的葡聚糖单元比例，x＝0.6～1，其单元数为所用葡聚糖的葡萄糖单元总数*x；p为该药物偶联物中衍生化葡聚糖上与乏氧配体连接的葡聚糖单元比例，p＝0～0.27，其单元数为所用葡聚糖总单元数中葡萄糖单元总数*p；q为该药物偶联物中衍生化葡聚糖上与抗肿瘤药物分子连接的葡聚糖单元比例，q＝0～0.27，其单元数为所用葡聚糖总单元数中葡萄糖单元总数*q；且x+p+q＝1。
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