[发明专利]一种泊沙康唑衍生物、药物组合物以及其用途

摘要

本发明提供了一种如通式(Ⅰ)所示的泊沙康唑衍生物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、活性代谢物、多晶型物、同位素标记物或异构体，本发明还提供了包含其的药物组合物以及所述衍生物、药物组合物的用途。本发明提供的泊沙康唑衍生物及其药物组合物可有效改善泊沙康唑的水溶性问题，溶解度可大幅提高，水溶液的稳定性良好，还具有优异的口服生物利用度和药代动力学性质，而且还具备优异的抗菌活性。

主权项

1.一种如通式(Ⅰ)所示的泊沙康唑衍生物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、活性代谢物、多晶型物、同位素标记物或异构体，其中，X独立地表示F、Cl或Br；A表示C或选自O、N、S中的一种的杂原子；R’表示H、C_1～4烷基或不存在；A表示杂原子时，R表示经取代或未经取代的以下结构中的一种：‑(CH₂)_nN(R₂)₂、含有至少一个杂原子的5～8元单环杂环基、‑(CH₂)_nO(CO)‑R₁或R与A形成含有至少一个杂原子的5～12元单环或双环杂环基；取代基选自C_1～6烷基、C_1～6烷基氨基、C_1～6卤代烷基、C_1～6烷氧基或C_3～6环烷基；n表示2～6的整数；R₁表示C_1～6烷氧基、C_1～6烷基氨基或含有至少一个杂原子的5～8元单环杂环基；R₂表示氢、C_1～4烷基或‑N(R₂)₂形成含有至少一个杂原子的5～8元单环杂环基；A表示C时，R与A形成经取代或未经取代的含有至少一个杂原子的5～8元杂环基；取代基选自C_1～6烷基、C_1～6烷基氨基、C_1～6卤代烷基、C_1～6烷氧基或C_3～6环烷基；所述杂原子选自O、N、S中的一种。