[发明专利]抗癌活性分子骨架1,4-烯炔类化合物及其制备方法与应用有效
| 申请号： | 201910086174.7 | 申请日： | 2019-01-29 |
| 公开（公告）号： | CN109704926B | 公开（公告）日： | 2022-02-08 |
| 发明（设计）人： | 解沛忠;孙作恋;罗德平 | 申请（专利权）人： | 南京工业大学 |
| 主分类号： | C07C41/30 | 分类号： | C07C41/30;C07C43/215;C07F7/08;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京汇捷知识产权代理事务所(普通合伙) 11531 | 代理人： | 李宏伟 |
| 地址： | 211800 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种抗癌活性分子骨架1,4‑烯炔类化合物及其制备方法与应用。本发明通过将烯丙醇原料、端基炔、四(三苯基膦)钯、双(三氟甲基磺酰基)酰亚胺钙、添加剂依次加入到反应溶剂中，在氩气氛围、100℃温度以及搅拌状态下进行催化反应12～48h后，除去反应液中的反应溶剂并纯化，得到抗癌活性分子骨架1,4‑烯炔类化合物。该1,4‑烯炔类化合物可用于抑制人食管癌细胞药物。本发明方法所用的钯催化剂量为1％，钙催化剂用量为5％，用量极少但能达到预期效果；本发明方法底物适用范围广，如烯丙醇上可以是各种取代苯基、杂环、烷基；本发明方法适用于不同类型烯丙醇，可以10g规模合成1,4‑烯炔类化合物；本发明1,4‑烯炔类化合物具有较好的抗癌活性。 | ||
| 搜索关键词： | 抗癌 活性 分子 骨架 烯炔类 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种抗癌活性分子骨架1,4‑烯炔类化合物的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：将烯丙醇原料、端基炔、四(三苯基膦)钯、双(三氟甲基磺酰基)酰亚胺钙、添加剂依次加入到反应溶剂中，在氩气氛围、100℃温度以及搅拌状态下进行催化反应12～48h后，除去反应液中的反应溶剂并纯化，得到抗癌活性分子骨架1,4‑烯炔类化合物；其中，所述烯丙醇原料、端基炔、四(三苯基膦)钯、双(三氟甲基磺酰基)酰亚胺钙、反应溶剂的摩尔体积比为(0.2～1)mmol：(0.5～2.5)mmol：(0.002～0.01)mmol：(0.01～0.05)mmol：2mL；所述添加剂为六氟磷酸铵或三(二甲胺基)磷，所述烯丙醇原料、六氟磷酸铵的摩尔比为(0.2～1)：(0.01～0.05)，所述烯丙醇原料、三(二甲胺基)磷的摩尔比为(0.2～1)：(0.0024～0.012)。
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