[发明专利]一种手性三级胺类化合物的合成方法及其用途

摘要

本发明提供一种手性三级胺类化合物的合成方法，所述方法为不对称还原胺化反应，利用二级胺与酮在金属铱催化剂作用下加氢反应得到手性三级胺类化合物，所述方法及制备的手性三级胺类化合物可用于抗抑郁等药物的合成。所涉及的手性三级胺类化合物的合成方法，采用二级胺作为不对称还原胺化的胺源，可以不经过其他化学反应一步得到三级手性胺；利用亚磷酰胺手性配体作为催化剂，这类手性配体价格低廉、易于合成与拓展；添加剂的组合使用可以极大地提高反应的产率和对映选择性。综上，该方法具有操作简单和易于规模生产的优点。

主权项

1.一种手性三级胺类化合物的合成方法，其特征在于：所述方法为不对称还原胺化反应，利用二级胺与酮在金属铱催化剂作用下加氢反应得到手性三级胺类化合物，其反应方程式如下所示：其中，R¹、R²、R³、R⁴、R⁵各自独立地为氢、烷基、烷氧基、卤素、羟基、硝基、氰基、三氟甲基、酯基、酰胺基、酰基、醛基、氮‑甲基‑氮‑乙基氨基甲酸酯基或磺酰胺基；R⁶、R⁷各自独立地为烷基、芳基、卞基、对甲氧基苄基、芳基乙基、芳基丙基或芳基丁基；所述Ir‑L中Ir为金属铱的盐；所述Ir‑L中L为手性亚磷酰胺配体；所述添加剂为有机碱或者布朗斯特酸、钛酸盐或者硼酸酯、含碘化合物的组合；所述溶剂为二氯甲烷、氯仿、1，2‑二氯乙烷、四氢呋喃、2‑甲基四氢呋喃、乙腈、乙酸乙酯、氮,氮‑二甲基甲酰胺或氮,氮‑二甲基乙酰胺中的一种，或者任意两种及两种以上的组合。