[发明专利]合成氢硫酸氯吡格雷及其中间体的新方法有效
| 申请号： | 201910044148.8 | 申请日： | 2019-01-17 |
| 公开（公告）号： | CN109574984B | 公开（公告）日： | 2020-12-15 |
| 发明（设计）人： | 邵攀霖;马保德;王江;丁小兵;张绪穆 | 申请（专利权）人： | 南方科技大学 |
| 主分类号： | C07D333/20 | 分类号： | C07D333/20;C07D495/04 |
| 代理公司： | 深圳市创富知识产权代理有限公司 44367 | 代理人： | 曾敬 |
| 地址： | 518055 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及一种合成硫酸氢氯吡格雷的新方法，通过2‑噻吩乙胺与N‑苄基‑2‑(2‑氯苯基)‑2‑羰基乙酰胺发生缩合反应，生成亚胺；亚胺不对称氢化反应还原为相应的仲胺。在酸性条件下，仲胺与甲醛发生关环，得到氯吡格雷游离碱，再经硫酸酸化，得到硫酸氢氯吡格雷。本发明所提供的合成路线短，涉及的反应均为经典有机化学反应，反应条件温和，操作简便，具有高对映选择性、高收率、高转化数的特点，绝大多数底物在催化剂用量万分之一的情况下取得99％以上的转化率和97％～99％的ee值，最高转化数达到100000，具有极高的工业化应用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 合成 硫酸 氯吡格雷 及其 中间体 新方法 | ||
【主权项】：
1.式(II)所示的手性仲胺化合物的制备方法：在醇类溶剂中，由式(I)所示的亚胺化合物在催化剂作用下进行不对称氢化反应![]()
其特征在于：所述催化剂为金属盐与手性配体按照摩尔比为2:1～1:3在醇类溶剂中进行络合反应得到，所述金属盐为[Ir(COD)Cl]2、[Rh(COD)Cl]2或Ru(OAc)2的任意一种；所述手性配体为如下式所示的任意一种：![]()
其中，Ar为C6H5,4‑Me‑C6H5,3,5‑Me2C6H3,3,5‑(tBu)2C6H3,4‑MeO‑3,5‑(tBu)2C6H2。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于南方科技大学，未经南方科技大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201910044148.8/，转载请声明来源钻瓜专利网。
