[发明专利]螯合碳水化合物结合蛋白的糖聚合物在审
| 申请号： | 201880025073.2 | 申请日： | 2018-03-15 |
| 公开（公告）号： | CN110545851A | 公开（公告）日： | 2019-12-06 |
| 发明（设计）人： | H·B·普菲斯特;R·赫伦多夫;B·厄斯特 | 申请（专利权）人： | 泛欧制药公司 |
| 主分类号： | A61K47/64 | 分类号： | A61K47/64;C07H15/04;C07H15/12;C07H15/203;A61P31/04;A61P37/00 |
| 代理公司： | 11256 北京市金杜律师事务所 | 代理人： | 陈文平;韦嵥<国际申请>=PCT/EP2 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 本发明涉及分别包括与碳水化合物结合蛋白(CBP)结合的碳水化合物配体和部分的聚合物以及这些碳水化合物配体，并且涉及所述聚合物以及碳水化合物配体在诊断以及治疗与CBP介导的细胞毒性、凝集化或免疫复合物沉积形成有关的疾病方面的用途。具体地说，本发明涉及分别包括大量所述碳水化合物配体和部分的聚合物，所述配体和部分模拟由CBP结合的碳水化合物，所述CBP属于(i)细菌外毒素、(ii)凝集素和(iii)形成免疫复合物沉积的免疫球蛋白的组。此外，本发明涉及这些聚合物以及碳水化合物配体和部分各自在诊断以及治疗与CBP介导的细胞毒性、凝集化或免疫复合物沉积形成有关的疾病方面的用途。在一个实施例中，所述聚合物是聚赖氨酸。 | ||
| 搜索关键词： | 碳水化合物配体 聚合物 免疫复合物沉积 碳水化合物 凝集 细胞毒性 介导 免疫球蛋白 细菌外毒素 诊断 结合蛋白 聚赖氨酸 凝集素 疾病 配体 治疗 | ||
【主权项】：
1.一种包括大量化合物的聚合物，其中所述化合物包括碳水化合物部分和连接子Z，并且其中/n所述碳水化合物部分模拟由碳水化合物结合蛋白(CBP)识别的糖表位，其中所述CBP选自细菌外毒素、凝集素和形成免疫复合物沉淀的免疫球蛋白，并且其中/n所述连接子Z是-X-A-(B)p-(CH2)q-Y，其中/nX是O或N(Ra)；/nRa是H、C1-4烷基、C1-4烷氧基、CH2C6H5、CH2CH2C6H5、OCH2C6H5或OCH2CH2C6H5；/nA是C1-7亚烷基、OC1-7亚烷基、C1-4亚烷基-(OCH2CH2)rOC1-4亚烷基、OC1-7亚烷基-Rb或Rb-C1-7亚烷基，其中Rb是任选取代的芳基或任选取代的杂芳基，并且其中r是0到6，优选地r是1、2或3，并且进一步优选地r是1；/nB是NHC(O)或S；/np是0或1；/nq是0到6，优选地q是0到4，并且进一步优选地q是0、2或3；/nY是SH、N3或NH2；并且/n其中所述连接子Z通过其-X-基团与所述碳水化合物部分的还原端共价结合；并且其中/n所述大量所述化合物借助于所述连接子Z与聚合物主链连接，并且其中所述连接通过所述连接子Z的Y-基团实现；并且/n其中所述化合物并非/n
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