[发明专利]2,6-二卤吡啶-3-羧酸的合成方法有效
| 申请号： | 201811576631.2 | 申请日： | 2018-12-23 |
| 公开（公告）号： | CN109485601B | 公开（公告）日： | 2020-06-30 |
| 发明（设计）人： | 张进;王栋召;李振宇;张兴猛;冷延国 | 申请（专利权）人： | 沧州普瑞东方科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/80 | 分类号： | C07D213/80;C07D213/803 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 061100 河北省沧*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | 本发明公开了2,6‑二卤吡啶‑3‑羧酸的合成方法，属于医药中间体合成领域。将2,6‑二卤吡啶和Boc2O溶于有机溶剂中，低温下滴加入LDA或i‑Pr2NMgCl‑LiCl反应，接着加入酸水溶液升温反应，加碱调pH值后得到2,6‑二卤吡啶啶‑3‑羧酸。此外，2,6‑二卤吡啶超低温下加入LDA去质子，接着加入DBU‑CO2反应，淬灭后得到2,6‑二卤吡啶啶‑3‑羧酸。上述两种方法避免了传统采用通入CO2方法放大规模时收率低的问题，批次间操作重现性良好。 | ||
| 搜索关键词： | 吡啶 羧酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.2,6‑二卤吡啶‑3‑羧酸的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：将2,6‑二卤吡啶与Boc2O溶解在有机溶剂中，低温下滴加LDA或i‑Pr2NMgCl‑LiCl溶液，接着加入酸水溶液升温反应，得到2,6‑二卤吡啶啶‑3‑羧酸。
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