[发明专利]一种头孢妥仑匹酯的制备方法有效
| 申请号： | 201811555437.6 | 申请日： | 2018-12-19 |
| 公开（公告）号： | CN109369681B | 公开（公告）日： | 2020-04-28 |
| 发明（设计）人： | 金联明;何健;门万辉;邹菁 | 申请（专利权）人： | 湖北凌晟药业有限公司;武汉工程大学 |
| 主分类号： | C07D501/04 | 分类号： | C07D501/04;C07D501/24 |
| 代理公司： | 石家庄国为知识产权事务所 13120 | 代理人： | 郝伟 |
| 地址： | 441141 湖北省*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明涉及抗生素的制备技术领域，具体公开一种头孢妥仑匹酯的制备方法，以7‑氨基‑3‑氯甲基‑3‑头孢烯‑4‑羧酸为起始原料，经先用特戊酸碘甲酯与结构中的羧基反应，然后再进行氯甲基的醛基化反应、格氏反应、脱水后得7‑ATCA的三甲基乙酰氧基甲基酯，再使之与2‑甲氧基亚氨基‑2‑(2‑氨基噻唑‑4‑基)乙酸进行酰胺化得到头孢妥仑匹酯。本发明方法收率高，成本低，耗时短，且更为环保。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 头孢 妥仑匹酯 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种头孢妥仑匹酯的制备方法，其特征在于步骤如下：(1)以7‑氨基‑3‑氯甲基‑3‑头孢烯‑4‑羧酸(Ⅰ)为起始原料，碱性条件下，在有机溶剂中与特戊酸碘甲酯回流反应，生成7‑氨基‑3‑氯甲基‑3‑头孢烯‑4‑羧酸三甲基乙酰氧基甲基酯(Ⅱ)；![]()
(2)7‑氨基‑3‑氯甲基‑3‑头孢烯‑4‑羧酸三甲基乙酰氧基甲基酯(Ⅱ)在有机溶剂中和乌洛托品反应，将氯甲基醛基化得醛基化产物(Ⅲ)；![]()
(3)4‑甲基‑5‑氯甲基噻唑(Ⅳ)和镁加热至回流，引发后与醛基化产物(Ⅲ)反应，水解得到化合物(Ⅴ)；![]()
(4)化合物(Ⅴ)脱水得7‑ATCA的三甲基乙酰氧基甲基酯(Ⅵ)；![]()
(5)化合物(Ⅵ)与2‑甲氧基亚氨基‑2‑(2‑氨基噻唑‑4‑基)乙酸(Ⅶ)反应得目标产物头孢妥仑匹酯；![]()
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