[发明专利]用于抗病毒的新型核苷类逆转录酶抑制剂在审
申请号: | 201811473082.6 | 申请日: | 2018-12-04 |
公开(公告)号: | CN109320553A | 公开(公告)日: | 2019-02-12 |
发明(设计)人: | 王义汉;赵九洋 | 申请(专利权)人: | 深圳市塔吉瑞生物医药有限公司 |
主分类号: | C07F9/6561 | 分类号: | C07F9/6561;A61P31/18;A61P31/20;A61K31/685 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 518057 广东省深圳市*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: |
本发明涉及抗病毒的新型核苷类逆转录酶抑制剂的化合物,包含它们的药物组合物,以及它们的制备和用途。具体地,该发明公开了式(I)所示的稠合嘧啶类化合物以及含有该化合物、其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂合物、水合物、晶型、前药或同位素衍生物的药物组合物。本发明化合物可用于治疗和/或预防病毒感染性疾病,例如人类免疫缺陷病毒HIV、乙型肝炎病毒HBV。 |
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搜索关键词: | 式( I ) 逆转录酶抑制剂 药物组合物 新型核苷 抗病毒 水合物 人类免疫缺陷病毒 乙型肝炎病毒HBV 病毒感染性疾病 本发明化合物 立体异构体 稠合嘧啶 类化合物 溶剂合物 同位素 可接受 晶型 可用 前药 制备 预防 治疗 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物,
其中,R1选自OH或NR5R6;其中,R5和R6各自独立地选自H、任选取代的C1‑C6烷基、任选取代的C1‑C6杂烷基或任选取代的C3‑C6碳环基,或者R5和R6与它们相连的氮原子一起形成任选取代的3至6元杂环基;R2和R3独立地选自H、NH2、OH、卤素、CN、NO2、任选取代的C1‑C6烷基、任选取代的C1‑C6杂烷基、任选取代的C1‑C6酰基、任选取代的C2‑C6烯基、任选取代的C2‑C6炔基、任选取代的C3‑C7碳环基、任选取代的C3‑C7杂环基、任选取代的C6‑C10芳基或任选取代的C5‑C10杂芳基;R4选自H、卤素、任选取代的C1‑C6烷基或任选取代的C1‑C6杂烷基;Y选自以下结构:
其中R7选自任选取代的C1‑C6烷基、任选取代的C1‑C6杂烷基、任选取代的C1‑C6酰基、任选取代的C2‑C6烯基、任选取代的C2‑C6炔基、任选取代的C3‑C7碳环基、任选取代的C3‑C7杂环基、任选取代的C6‑C10芳基或任选取代的C5‑C10杂芳基,只要化学上允许;R8和R9独立地选自H、卤素、CN、NO2、任选取代的C1‑C6烷基、任选取代的C1‑C6杂烷基或任选取代的C3‑C7碳环基;m选自2至6;n选自10至21;或其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂合物、水合物、晶型、前药或同位素衍生物。
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