[发明专利]一种含取代苯基丙烯酰胺结构的嘧啶类化合物及其应用在审
| 申请号： | 201811363921.9 | 申请日： | 2018-11-16 |
| 公开（公告）号： | CN109280048A | 公开（公告）日： | 2019-01-29 |
| 发明（设计）人： | 朱五福;郑鹏武;赵兵兵;徐珊;肖珍;胡晓晗;周志辉;何洁;赖罗根;杨琪;田发娟 | 申请（专利权）人： | 江西科技师范大学 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04;C07D495/04;A61P35/00;A61P17/06;A61P13/08;A61P9/10;A61P35/02 |
| 代理公司： | 南昌大牛专利代理事务所(普通合伙) 36135 | 代理人： | 喻莎 |
| 地址： | 330000 江西省南*** | 国省代码： | 江西;36 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种含取代苯基丙烯酰胺结构的嘧啶类化合物、其几何异构体及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药。本发明含取代苯基丙烯酰胺结构的嘧啶类化合物，及其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物作为活性成份，与药学上可接受的载体或赋型剂混合制备成组合物，并制备成临床上可接受的剂型。本发明化合物在制备治疗和/或预防增生性疾病药物中的应用，在制备治疗和/或预防癌症的药物中的应用，在制备治疗和/或预防肺癌、前列腺癌、乳腺癌和宫颈癌的药物中应用。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 可接受 丙烯酰胺结构 嘧啶类化合物 取代苯基 水合物 溶剂化物 应用 治疗 预防 前列腺癌 本发明化合物 几何异构体 增生性疾病 活性成份 赋型剂 宫颈癌 乳腺癌 前药 肺癌 癌症 | ||
【主权项】：
1.一种含取代苯基丙烯酰胺结构的嘧啶类化合物，其特征在于，结构如下述通式I所示：![]()
其中：R1选自芳环、杂芳环，且所述的芳环、芳杂环含有1‑3个选自氢、卤素、三氟甲基、氰基、三氟甲氧基、(C1～C4)烷基的取代基；R2、R3相同或者不同，分别独立地选自氢、卤素、三氟甲基、氰基、三氟甲氧基、(C1～C4)烷基、(C2～C4)烯基、(C2～C4)炔基、(C1～C4)烷氧基、叠氮基、(C1～C4)烷氧基甲基、(C1～C4)烷基酰基、(C1～C4)烷硫基、或R2、R3形成一个含有CH2、O、NH、S、SO或SO2原子(团)的五元或六元脂肪环或脂肪杂环；R4选自氢、(C1～C10)烷基、(C3～C10)环烷基、(C1～C4)醇羟基、![]()
‑N(CH3)R5选自![]()
R6选自氢，(C1～C4)烷基和卤素；R7、R8相同或不同，分别独立地选自(C1～C6)烷基或(C3～C6)环烷基、羟乙基、巯基乙基，或R7和R8与和它们所连接的氮原子一起形成5～10元饱和杂环基，所述饱和杂环基除了与R7和R8连接的氮原子外，任选含有1～3个选自O、N和S的杂原子；n为0～3。
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