[发明专利]脯氨酰羟化酶与组蛋白去乙酰化酶双重抑制剂及其制备方法和应用有效
| 申请号: | 201811163270.9 | 申请日: | 2018-09-30 |
| 公开(公告)号: | CN109232541B | 公开(公告)日: | 2020-04-24 |
| 发明(设计)人: | 李祎亮;魏会强;高骏;毕常芬;宁洪鑫;于江;勾文峰;段玉清 | 申请(专利权)人: | 中国医学科学院放射医学研究所 |
| 主分类号: | C07D403/04 | 分类号: | C07D403/04;C07D401/14;A61K31/506;A61P39/00 |
| 代理公司: | 天津合正知识产权代理有限公司 12229 | 代理人: | 郭乐 |
| 地址: | 300000 *** | 国省代码: | 天津;12 |
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| 摘要: |
本发明公开了一种式Ⅰ所示新的脯氨酰羟化酶与组蛋白去乙酰化酶双重抑制剂及其制备方法和应用,通过同时抑制脯氨酰羟化酶(PHD)和组蛋白去乙酰化酶(HDAC)的活性,起到选择性提高乏氧诱导因子‑2α(HIF‑2α)水平,有望成为新的辐射防护药物。 |
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| 搜索关键词: | 脯氨酰 羟化酶 组蛋白 乙酰化 双重 抑制剂 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】:
1.一种式Ⅰ结构化合物及其在药学上可用的盐:
其中:a)X1、X2、X3各自独立地选取C原子、N原子、S原子、O原子;b)R独立地选取C1‑C10烷基、C2‑C10烯基、C2‑C10炔基、‑CO(C1‑C4烷基)、‑CO(芳基)、‑CO(杂芳基)、‑CO(C3‑C6环烷基)、‑CO(C3‑C6杂环烷基)、‑SO2(C1‑C4烷基)、C3‑C8环烷基、C3‑C8杂环烷基、芳基、C1‑C10烷基‑芳基、杂芳基和C1‑C10烷基‑杂芳基;c)n1为1、2。
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