[发明专利]一种新型Tepotinib衍生物和制备方法及其在抗肿瘤药物中的应用在审
| 申请号： | 201811059596.7 | 申请日： | 2018-09-12 |
| 公开（公告）号： | CN108752322A | 公开（公告）日： | 2018-11-06 |
| 发明（设计）人： | 黎兴术;胡金辉;安佰娇;陈新滋;黄玲 | 申请（专利权）人： | 广州新民培林医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D403/10;A61P35/00 |
| 代理公司： | 广州市华学知识产权代理有限公司 44245 | 代理人： | 陈燕娴 |
| 地址： | 510006 广东省广州市南*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种新型Tepotinib衍生物和制备方法及其在抗肿瘤药物中的应用，在分子中引入了手性结构、在分子中容易代谢的部位引入了氢的同位素氘、在分子中引入硫、硒及亚砜等原子或基团。通过细胞水平上的抗肿瘤活性实验(具有c‑Met表达的肿瘤细胞)证明，本发明的化合物具有优异的抗肿瘤活性，而且抗肿瘤化合物的稳定性明显提高。 | ||
| 搜索关键词： | 抗肿瘤活性 抗肿瘤药物 制备 引入 抗肿瘤化合物 细胞水平 肿瘤细胞 同位素 亚砜 代谢 应用 | ||
【主权项】：
1.一种新型Tepotinib衍生物，其特征在于：结构式如式2所示：![]()
其中，X1和X2是彼此独立的碳原子或氮原子；Y是氢原子或氢的同位素氘；R1是氢原子、氢的同位素氘、CH3基团、CD3基团、或者是含二个到四个碳的烷基、烯基或炔基、或者是氘代烃基；Z是氧原子、硫原子、硒原子、NH、NCH3或亚砜SO；R2为2‑(N,N‑二烷基氨基)乙基、或氮原子上连有1到4个碳的烷基的4‑哌啶基。
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