[发明专利]一种磷酸奥司他韦的制备方法有效
| 申请号： | 201811023680.3 | 申请日： | 2018-09-04 |
| 公开（公告）号： | CN109438276B | 公开（公告）日： | 2022-04-01 |
| 发明（设计）人： | 陆海东;白静波;王亦群;宋彦妮 | 申请（专利权）人： | 西安吉泰医药有限公司 |
| 主分类号： | C07C233/52 | 分类号： | C07C233/52;C07C231/12;C07C231/24 |
| 代理公司： | 西安永生专利代理有限责任公司 61201 | 代理人： | 高雪霞 |
| 地址： | 710000 陕西省西安市太白南路与电*** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种磷酸奥司他韦的制备方法，通过无叠氮反应得到的(3R,4r,5s)‑4‑n‑乙酰基(1,1‑二甲基乙基)氨基‑5‑N,N‑二烯丙基氨基‑3‑(1‑乙基丙氧基)‑1‑环己烯‑1‑羧酸乙酯盐酸盐为起始原料，其通过脱叔丁基，脱双烯丙基，与磷酸成盐得到磷酸奥司他韦粗品，用乙醇水溶剂精制得到了纯度较高的磷酸奥司他韦，晶型为A晶型。本发明提供的方法无叠氮钠、叠氮化合物和氢化钠，安全环保。起始原料纯度在99.9％以上，中间体和粗品纯度在99.5％以上，磷酸奥司他韦纯度在99.9％以上，提高了产品的质量和收率，降低了成本，制备方法简单，重现性好，适合大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 磷酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种磷酸奥司他韦的制备方法，其特征在于该方法由以下步骤组成：(1)将化合物2在三氟乙酸中脱叔丁基，得到化合物3；![]()
(2)以10％钯炭作催化剂，二乙醇胺或甲酸胺为氢供体，将化合物3在醇中脱双烯丙基后与磷酸成盐，得到磷酸奥司他韦粗品；磷酸奥司他韦粗品用乙醇水溶液精制，得到化合物1，即A晶型的磷酸奥司他韦；![]()
上述化合物3与催化剂的质量比为1:0.05～0.2。
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