[发明专利]一种氰基咔唑类衍生物及其合成方法有效

专利信息
申请号: 201810940607.6 申请日: 2018-08-17
公开(公告)号: CN108997197B 公开(公告)日: 2021-12-07
发明(设计)人: 李艳忠;杨亚婕;袁洋;王孟丹;宋博;郑重;徐穆榕 申请(专利权)人: 华东师范大学
主分类号: C07D209/88 分类号: C07D209/88;A61P35/00;A61P31/04;A61P31/12
代理公司: 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) 31257 代理人: 董红曼
地址: 200062 上*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明公开了一种氰基咔唑类衍生物的合成方法,以吲哚炔酮类化合物和α‑氰基酮类化合物为原料,“一锅法”合成如式(I)所示的氰基咔唑类衍生物。所述合成方法具体为,第一步通过促进剂实现α‑氰基酮的C‑Cσ‑键活化;第二步在催化剂催化作用下选择性发生C‑H和/或C‑C键活化。本发明制备方法具有原料简单易得、普适性好、后处理简便、收率良好、对环境友好等优点。本发明还提供了式(I)氰基咔唑类衍生物在药物中的应用。
搜索关键词: 一种 氰基咔唑类 衍生物 及其 合成 方法
【主权项】:
1.氰基咔唑类衍生物,其特征在于,其结构如式(I)所示:其中,R1为吸电子或给电子取代基,选自苯基、C1‑C10烷基取代的芳基、C1‑C10烷氧基取代的芳基、卤素取代的芳基、氰基取代的芳基或C1‑C10烷基;R2为苯基、氢、卤素、C1‑C10烷基或C1‑C10烷氧基;R3为苯基、C1‑C10烷基取代的芳基、C1‑C10烷氧基取代的芳基、卤素取代的芳基或C1‑C10烷基。
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