[发明专利]α-氨基酰胺衍生物及其用途

摘要

本发明公开了α‑氨基酰胺衍生物及其用途，具体地，本发明涉及一类新颖的α‑氨基酰胺衍生物以及包含该类化合物的药物组合物。本发明还涉及制备这类化合物和药物组合物的方法，以及它们在制备治疗通过MAO‑B抑制剂进行调节的疾病包括神经退行性疾病，特别是帕金森病的药物中的用途。

主权项

1.一种化合物，其为式(I)所示的化合物或式(I)所示化合物的立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或它的前药，其中：X为CR2或N；R1为C1‑C6烷基、C2‑C6烯基、C2‑C6炔基、C1‑C6卤代烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6卤代烷氧基、C1‑C6烷硫基、C1‑C6烷氨基、羟基取代的C1‑C6烷基、C3‑C8环烷基、3‑8元杂环基或C6‑C10芳基，其中，所述的C1‑C6烷基、C2‑C6烯基、C2‑C6炔基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6烷硫基、C1‑C6烷氨基、羟基取代的C1‑C6烷基、C3‑C8环烷基和3‑8元杂环基独立地被1、2、3、4或5个选自D、F、Cl、Br、C1‑C6烷基、C2‑C6卤代烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6卤代烷氧基和C1‑C6烷基‑S(＝O)2‑C1‑C6亚烷基‑的基团所取代，所述的C6‑C10芳基被1、2、3、4或5个选自D、F、Cl、Br、C1‑C6烷基、C2‑C6卤代烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6卤代烷氧基和C1‑C6烷基‑S(＝O)2‑C1‑C6亚烷基‑的基团所取代；R2为H、D、F、Cl、Br、I、C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6卤代烷氧基或羟基取代的C1‑C6烷基；R3、R4各自独立地为H、D、F、Cl、Br、I、C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6卤代烷氧基或羟基取代的C1‑C6烷基；R5为H、D、C2‑C6烷基、C2‑C6烯基、C2‑C6炔基、C1‑C6卤代烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6卤代烷氧基、羟基取代的C1‑C6烷基或C3‑C8环烷基‑C0‑C6亚烷基‑；R6、R7各自独立地为H、D、C1‑C6烷基、C2‑C6烯基、C2‑C6炔基、C1‑C6卤代烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6卤代烷氧基、C1‑C6烷硫基、C1‑C6烷氨基、羟基取代的C1‑C6烷基、C3‑C8环烷基、3‑8元杂环基、C6‑C10芳基或5‑10元杂芳基，其中，所述的C1‑C6烷基、C2‑C6烯基、C2‑C6炔基、C1‑C6卤代烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6卤代烷氧基、C1‑C6烷硫基、C1‑C6烷氨基、羟基取代的C1‑C6烷基、C3‑C8环烷基、3‑8元杂环基、C6‑C10芳基和5‑10元杂芳基独立任选地被1、2、3、4或5个选自D、F、Cl、Br、I、OH、氧代(＝O)、NH2、NO2、CN、C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6卤代烷氧基、C3‑C8环烷基和3‑8元杂环基的基团所取代；R8为H；m为1或2；和条件是式(I)所示的化合物不包括以下化合物：