[发明专利]一种盐酸巴马汀的制备方法有效
| 申请号： | 201810708572.3 | 申请日： | 2018-07-02 |
| 公开（公告）号： | CN108586451B | 公开（公告）日： | 2021-03-12 |
| 发明（设计）人： | 王明辉;李明明;邓斌;赵智东;杨冲生;杨志;赵守仁 | 申请（专利权）人： | 云南白药集团股份有限公司;云南省药物研究所 |
| 主分类号： | C07D455/03 | 分类号： | C07D455/03 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 650111 云南省*** | 国省代码： | 云南;53 |
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| 摘要： | 本发明是一种盐酸巴马汀的制备方法。本发明采用的以盐酸小檗碱为原料合成盐酸巴马汀的方法，可以避免从植物中提取盐酸巴马汀对植物资源的破坏，以及提取过程中因使用大量硫酸对环境的污染，保护生态环境。本发明反应原料廉价易得，避免使用剧毒的常规甲基化试剂硫酸二甲酯或碘甲烷或溴甲烷。合成路线短，操作简单，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 盐酸 巴马 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种盐酸巴马汀的制备方法，其特征在于：该制备方法包括如下步骤：(1) 在二甲苯或甲苯中加入盐酸小檗碱，在甲磺酸的作用下，反应温度为70‑110℃时，脱去亚甲基得到中间体2,3‑二羟基小檗碱甲磺酸盐；(2) 在氢氧化钠或碳酸钾或碳酸铯中，中间体2,3‑二羟基小檗碱甲磺酸盐在甲基化试剂对甲苯磺酸甲酯或碳酸二甲酯作用下进行双甲基化，得到中间体巴马汀盐；(3) 中间体巴马汀盐在水中加热溶解，加入盐酸处理得到盐酸巴马汀。
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