[发明专利]一种抑制ROCK的化合物及其用途有效
| 申请号： | 201810614226.9 | 申请日： | 2018-06-14 |
| 公开（公告）号： | CN109134367B | 公开（公告）日： | 2020-10-02 |
| 发明（设计）人： | 李进;张登友;冯静超;廖伟;林丽;李偲;陈伟 | 申请（专利权）人： | 成都先导药物开发股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D217/02 | 分类号： | C07D217/02;C07D409/12;C07D401/12;A61K31/472;A61K31/4725;A61P27/02;A61P27/06;A61P25/00 |
| 代理公司： | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人： | 李高峡;张娟 |
| 地址： | 610000 四川省成都市高新区*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： |
本发明公开了式(Ⅰ)所示的化合物及该化合物的制备方法和用途。表现出了良好的ROCK抑制活性，为临床治疗与ROCK活性异常相关的疾病提供了一种新的药用可能。 |
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| 搜索关键词： | 一种 抑制 rock 化合物 及其 用途 | ||
【主权项】：
1.式(Ⅰ)所示的化合物或其立体异构体：![]()
其中，n分别为0、1或2；R1分别独立地选自氢、羟基、卤素、氨基、羧基、三氟甲基、硝基、氰基、C1～6烷基；m分别为0、1、2、3、4或5；R3选自‑NR2R2’、含N的杂环烷基；其中，含N的杂环烷基可以进一步被1～2个独立选自于卤素、C1～6烷基的取代基取代；R2、R2’分别独立选自氢、C1～6烷基；A环选自5～6元芳环、5～6元芳杂环或![]()
B环、C环分别独自选自5～6元芳环、5～6元芳杂环；R4分别独立地选自氢、卤素、硝基、氰基、C1～6烷基、C2～6烯基、C2～6炔基、3～6元环烷基、3～6元杂环烷基、‑(CH2)mORa、‑(CH2)mOC(O)Ra、‑(CH2)mOC(O)NRaRb、‑(CH2)mNRaRb、‑(CH2)mNRaC(O)Rb、‑(CH2)mNRaC(O)ORb、‑(CH2)mC(O)Ra、‑(CH2)mC(O)ORa、‑(CH2)mC(O)NRaRb；Ra、Rb分别独自选自氢、C1～6烷基、C2～6烯基、C2～6炔基、3～6元环烷基、3～6元杂环烷基、5～6元芳环、5～6元芳杂环；其中，3～6元环烷基、3～6元杂环烷基、5～6元芳环、5～6元芳杂环可以进一步被1～2个独立选自于卤素、C1～6烷基的取代基取代。
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