[发明专利]盐酸小檗碱共晶、其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201810569340.4 | 申请日： | 2018-06-05 |
| 公开（公告）号： | CN108558861B | 公开（公告）日： | 2021-03-23 |
| 发明（设计）人： | 刘书妤;卢琪 | 申请（专利权）人： | 上海工程技术大学 |
| 主分类号： | C07D455/03 | 分类号： | C07D455/03;C07C59/265;C07C51/41;A61K31/4375;A61P1/00;A61P31/04;A61P27/02;A61P27/16;A61K47/12 |
| 代理公司： | 上海唯智赢专利代理事务所(普通合伙) 31293 | 代理人： | 吴瑾瑜 |
| 地址： | 201620 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明属于药物共晶技术领域，具体涉及盐酸小檗碱共晶、其制备方法和用途。本发明采用干磨法、加液辅助研磨法或者混悬法制得的盐酸小檗碱共晶，以盐酸小檗碱为活性药物成分，以柠檬酸为共晶形成物，形成的共晶；一分子盐酸小檗碱和一分子柠檬酸通过氢键结合形成盐酸小檗碱共晶的基本结构单元，盐酸小檗碱分子中甲氧基的氧原子为氢键受体，柠檬酸分子中羧基的氧原子作为氢键供体形成分子间氢键。本发明制备的盐酸小檗碱共晶，可降低盐酸小檗碱的吸湿性，改善盐酸小檗碱的溶解度和溶出度，提高其生物利用度；提高盐酸小檗碱的制剂成型性；提高盐酸小檗碱的制药和医疗应用。本发明制备工艺简单易控，产率和纯度高，适于工业化生产，成本低廉。 | ||
| 搜索关键词： | 盐酸 小檗碱共晶 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.盐酸小檗碱共晶，其特征在于，以盐酸小檗碱为活性药物成分，以柠檬酸为共晶形成物，形成的晶体；为单斜晶系，空间群为Pca21，晶胞参数为：![]()
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α/°＝90，β/°＝90，γ/°＝90，![]()
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