[发明专利]用于托法替尼制备的有用中间体手性3-氨基哌啶的改进制备方法在审
| 申请号： | 201810568925.4 | 申请日： | 2018-06-05 |
| 公开（公告）号： | CN109206361A | 公开（公告）日： | 2019-01-15 |
| 发明（设计）人： | 米瑞娅·帕斯托阿吉拉尔;萨拉·普雷西亚多加莱戈;埃马努埃莱·米泽拉齐 | 申请（专利权）人： | 意大利合成制造有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/56 | 分类号： | C07D211/56;C07D487/04 |
| 代理公司： | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人： | 刘慧;杨青 |
| 地址： | 意大利*** | 国省代码： | 意大利;IT |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： |
本发明公开了用于托法替尼制备的有用中间体手性3‑氨基哌啶的改进制备方法。本发明具体涉及用于制备式(II)化合物或其盐的方法，所述方法通过式(III)化合物或其盐的不对称氢化进行，其中所述不对称氢化在溶剂中并在Rh(I)络合物和光学活性二茂铁基膦存在下进行；其中所述溶剂是2,2,2‑三氟乙醇或甲醇，式(II)中用符号*标记的不对称碳具有3‑R和4‑R光学构型或3‑S和4‑S光学构型或其混合物，不包括外消旋混合物。 |
||
| 搜索关键词： | 制备 不对称氢化 氨基哌啶 溶剂 构型 手性 外消旋混合物 光学活性 三氟乙醇 混合物 不对称 二茂铁 络合物 通过式 基膦 甲醇 改进 | ||
【主权项】：
1.用于制备式(II)化合物或其盐的方法：![]()
其中用符号*标记的不对称碳具有3‑R和4‑R光学构型或3‑S和4‑S光学构型或其混合物，不包括外消旋混合物；所述方法通过式(III)化合物或其盐的不对称氢化进行：![]()
其中所述不对称氢化在溶剂中并在Rh(I)络合物和光学活性二茂铁基膦存在下进行；其中所述溶剂是2,2,2‑三氟乙醇或甲醇。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于意大利合成制造有限公司，未经意大利合成制造有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201810568925.4/，转载请声明来源钻瓜专利网。
