[发明专利]一种制备维达列汀的方法有效
| 申请号： | 201810559933.2 | 申请日： | 2018-06-02 |
| 公开（公告）号： | CN108658826B | 公开（公告）日： | 2020-05-12 |
| 发明（设计）人： | 徐小波;高峰;谢楠 | 申请（专利权）人： | 上海三牧化工技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/16 | 分类号： | C07D207/16 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201512 上海市金*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备维达列汀的方法，属于药物中间体合成领域。以3‑氨基‑1‑金刚烷醇和单水合乙醛酸为原料，经亚胺化反应得(3‑羟基金刚烷基亚氨基)乙酸，接着在硼酸三(2,2,2‑三氟乙基)酯催化下与(S)‑吡咯烷‑2‑甲腈酰化缩合得到(2S)‑1‑[[(3‑羟基三环[3.3.1.1[3,7]]癸烷‑1‑基)亚氨基]乙酰基]吡咯烷‑2‑甲腈，随后经钯碳/甲酸铵还原得到维他列汀。本发明采用一锅法，操作简单，杂质少，产品易纯化，从而减少了纯化步骤，降低了成本，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 维达列汀 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备维达列汀的方法，其特征在于，反应路线如下:![]()
包括如下步骤：1)以3‑氨基‑1‑金刚烷醇和单水合乙醛酸为原料，在溶剂A中，在缩合剂作用下得到(3‑羟基金刚烷基亚氨基)乙酸II；2)化合物II和(S)‑吡咯烷‑2‑甲腈在溶剂B中，在硼酸三(2,2,2‑三氟乙基)酯催化下成酰胺得到(2S)‑1‑[[(3‑羟基三环[3.3.1.1[3,7]]癸烷‑1‑基)亚氨基]乙酰基]吡咯烷‑2‑甲腈III；3)化合物III在溶剂C中经钯碳/甲酸铵还原得到维达列汀。
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