[发明专利]2-芳基-2,3-二氢-4(1H)-喹啉酮缩氨基脲类化合物及其应用有效

专利信息
申请号: 201810512297.8 申请日: 2018-05-25
公开(公告)号: CN108558756B 公开(公告)日: 2021-08-03
发明(设计)人: 郭春;苏昕;候壮;宋少杰;杨晓光;徐航;安然;刘小倩;韩长宏 申请(专利权)人: 沈阳药科大学
主分类号: C07D215/42 分类号: C07D215/42;C07D409/04;C07D405/04;A61K31/47;A61K31/4709;A61P31/10
代理公司: 沈阳飞扬灵睿知识产权代理事务所(普通合伙) 21255 代理人: 靳玲
地址: 110016 辽*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要: 发明涉及医药技术领域,设计并合成了一系列结构新颖的2‑芳基‑2,3‑二氢‑4(1H)‑喹啉酮缩氨基脲类衍生物(I)及其在药学上可接受的盐、溶剂化物、光学异构体或多晶型物。所述的衍生物(I)及其在药学上可接受的盐、溶剂化物、光学异构体或多晶型物可以作为活性成分与药学上可接受的载体混合制备成药物组合物。本发明通过对所述衍生物(I)及其在药学上可接受的盐、溶剂化物、光学异构体或多晶型物的抗真菌活性采用二倍浓度稀释法进行了测试,结果表明,所述的衍生物对临床上常见的致病真菌有较强的杀灭作用,并有望克服目前临床上广泛使用的唑类抗真菌药的毒副作用大、易产生耐药性等缺陷。
搜索关键词: 芳基 喹啉 氨基 化合物 及其 应用
【主权项】:
1.一种如式I所示的2‑芳基‑2,3‑二氢‑4(1H)‑喹啉酮缩氨基脲类衍生物及其在药学上可接受的盐、溶剂化物、光学异构体或多晶型物:其中:R1为H原子,卤素,C1‑C6烷基,C1‑C6烷氧基,硝基,氰基,卤代C1‑C6烷基;R2,R3为H原子,卤素,氰基,硝基,卤代C1~C6烷基,C1~C6烷基,C1~C6烷氧基,C6~C10芳基,C4~C6芳杂环基;R2,R3可以相同,也可以不同;Ar为取代或未取代的C6~C10芳基,C4~C6芳杂环基,所述取代基为卤素、氰基、硝基、卤代C1~C6烷基、C1~C6烷基、C1~C6烷氧基。
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