[发明专利]一种4-氮杂芳基烷醇化合物及其合成方法有效

专利信息
申请号: 201810414134.6 申请日: 2018-05-03
公开(公告)号: CN108658853B 公开(公告)日: 2021-12-03
发明(设计)人: 朱晨;吴新鑫 申请(专利权)人: 苏州大学
主分类号: C07D215/14 分类号: C07D215/14;C07D215/18;C07D215/48;C07D219/02;C07D221/12;C07D213/30;C07D241/12;C07D241/24;C07D241/42;C07D239/30;C07D239/90;C07D403/06;C07D487/04
代理公司: 深圳市世纪恒程知识产权代理事务所 44287 代理人: 胡海国;张志江
地址: 215000 江苏省*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了一种4‑氮杂芳基烷醇化合物及其合成方法。包括在提供热能和/或光能和/或微波的条件下,无氧气氛的有机溶剂中,以及高价碘芳基化合物Ar‑IIII的存在下,式I所示氮杂芳基化合物和式II所示的醇反应,得到式III所示的4‑氮杂芳基烷醇化合物,本发明提供的4‑杂芳基烷醇化合物的合成方法,可直接以烷醇为底物,区域选择性活化4位C(sp3)‑H并官能团化,具有反应简洁、条件温和、无金属、原子经济性高等优点;合成得到的4位杂芳基取代的醇化合物可以被广泛应用于全合成设计的合成砌块,以及新的药物衍生物中。
搜索关键词: 一种 氮杂芳基烷 醇化 及其 合成 方法
【主权项】:
1.一种4‑氮杂芳基烷醇化合物的合成方法,其特征在于,包括在提供热能和/或光能和/或微波的条件下,有机溶剂中,以及高价碘芳基化合物Ar‑IIII的存在下,式I所示氮杂芳基化合物和式II所示的醇反应,得到式III所示的4‑氮杂芳基烷醇化合物,其中,HetAr‑H为取代或未取代的氮杂芳基化合物,所述氮杂芳基化合物中的氮原子数为一个或多个,且至少一个氮原子提供π共轭的P轨道成对电子,且提供所述π共轭的P轨道成对电子的氮原子在芳环中的邻位或对位的至少之一未被取代;X1选自X1a或碳,X2选自X2a或碳,所述X1a、X2a各自独立地为氧、硫或氮,当所述X1a或X2a为氮时,对应为氮的X1a或X2a上还包括取代基Rx,所述式II化合物选自式IIa、式IIb或式IIc所示的化合物,R1a、R1b、R2a、R2b、R3a、R3b、R4a、R4b、Rx各自独立地互为相同或不同的取代基,所述式I所示氮杂芳基化合物和式II所示的醇反应是指相对于提供所述π共轭的P轨道成对电子的氮原子,所述芳环中未被取代的邻位或对位的氢的至少之一被式II所示的醇取代。
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