[发明专利]作为钠通道调节剂的吡啶酮酰胺的前药

摘要

本发明涉及作为钠通道调节剂的吡啶酮酰胺的前药。具体地，本发明涉及式I的前药化合物，其中R2、R3、R5、R7和X如本文所定义。本发明还提供包含本发明化合物的药学上可接受的组合物以及使用该组合物治疗包括疼痛在内的各种疾病的方法。式I的化合物具有优良的溶解度和理化性质。

主权项

1.式I的化合物，其中，在每次出现时独立地：R2和R3独立地为氢、卤素或C1‑C6烷基，其中所述C1‑C6烷基被0‑6个卤素取代；R5为氢、卤素、OH或C1‑C6烷基，其中所述C1‑C6烷基被0‑6个卤素取代且其中所述C1‑C6烷基的至多两个非相邻CH2单元可被‑O‑替代；R7为氢、卤素或C1‑C6烷基，其中所述C1‑C6烷基被0‑6个卤素取代且其中所述C1‑C6烷基的至多两个非相邻CH2单元可被‑O‑替代；且X为‑PO(OH)2、‑PO(OH)O‑M+、‑PO(O‑)2·2M+或‑PO(O‑)2·D2+；M+为药学上可接受的单价阳离子；且D2+为药学上可接受的二价阳离子；条件是R2、R3、R5和R7不同时为氢。