[发明专利]基于介孔材料自组装体系的多烯紫杉醇偶联物制备方法在审
| 申请号： | 201810314803.2 | 申请日： | 2018-04-10 |
| 公开（公告）号： | CN108514641A | 公开（公告）日： | 2018-09-11 |
| 发明（设计）人： | 张海英;周兰兰 | 申请（专利权）人： | 张海英 |
| 主分类号： | A61K47/61 | 分类号： | A61K47/61;A61K47/54;A61K47/52;A61K31/337;A61P35/00;B01J31/02 |
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| 地址： | 467200 河南省*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种在羧基修饰的介孔二氧化硅自组装体系下制备多烯紫杉醇偶联物的方法，该方法包括以下步骤：制备羧基修饰的介孔二氧化硅颗粒；多烯紫杉醇酯‑介孔二氧化硅自组装体制备；在催化剂PyBOP以及反应助剂正丙基磷酸酐存在下，加入缩合剂，使制得的多烯紫杉醇酯‑介孔二氧化硅自组装体与偶联组分在二甲亚砜溶剂中酯化反应，生成多烯紫杉醇偶联物。本发明方法采用的修饰介孔材料和催化剂/助催化剂体系的组合，能够在介孔材料表面形成反应界面，促进了偶联反应进行，大大提高了反应效率。 | ||
| 搜索关键词： | 多烯紫杉醇 介孔二氧化硅 偶联物 自组装 制备 介孔材料 羧基修饰 催化剂 介孔二氧化硅颗粒 二甲亚砜溶剂 介孔材料表面 正丙基磷酸酐 反应界面 反应效率 反应助剂 偶联反应 助催化剂 自组装体 酯化反应 缩合剂 联组 修饰 | ||
【主权项】：
1.一种在羧基修饰的介孔二氧化硅自组装体系下制备多烯紫杉醇偶联物的方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：(1)制备羧基修饰的介孔二氧化硅颗粒；(2)多烯紫杉醇酯‑介孔二氧化硅自组装体制备：将上述羧基修饰的二氧化硅颗粒与多烯紫杉醇在含有酯化促进剂的二氯乙烷/吡啶复合溶剂中接触反应2‑3h进行自组装，从而得到多烯紫杉醇酯‑介孔二氧化硅自组装体，其中，所述酯化促进剂选自对甲苯磺酸‑4‑(二甲氨基)吡啶鎓盐或4‑二甲氨基吡啶；(3)多烯紫杉醇偶联物制备：在催化剂六氟磷酸苯并三唑‑1‑基‑氧基三吡咯烷基磷以及反应助剂正丙基磷酸酐存在下，加入缩合剂，使制得的多烯紫杉醇酯‑介孔二氧化硅自组装体与过量的偶联组分在二甲亚砜溶剂中酯化反应2‑8h，生成多烯紫杉醇偶联物混合液，过滤分离，纯化，从而得到多烯紫杉醇偶联物。
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